Дапоксетин купити

Дапоксетин гідрохлорид – діюча речовина препарату Priligy або його аналогів (дженериків). Дапоксетин – лікарський засіб, що допомагає регулювати процес еякуляції. Клінічні дослідження встановили, що дапоксетин здатний продовжити час до еякуляції у 2.5-3 рази. Вперше дапоксетин був зареєстрований під торговою маркою Priligy італійського виробника Menarini Group. На сьогоднішній день виробляється багато інших брендів, найчастіше індійських.

Характеристики
Діюча речовинаДапоксетин 30 мг або 60 мг;
ПоказанняЗасіб для лікування передчасної еякуляції
Форма випускуТаблетки №3 або №10 у блістері.
Спосіб застосуванняПриймати за годину до статевого акту, бажано на порожній шлунок. При поєднанні з алкоголем може викликати нудоту та непритомність
Тривалість дії12-14 годин

Хімічна структура

За хімічною структурою дапоксетин — це органічна сполука C21H23NO, що включає 3 ароматичні вуглеводні.

Показання

Призначається чоловікам віком від 18 років при передчасній еякуляції.

Дапоксетин призначається пацієнтам, які відповідають таким критеріям:

  • недостатній контроль еякуляції;
  • латентний час еякуляції становить менше 2 хвилин;
  • персистуюча еякуляція при незначній сексуальній стимуляції перед або після інтравагінального проникнення, що настає швидше за бажаний момент;
  • виражений стрес та особистісні психологічні розлади внаслідок передчасної еякуляції.

Призначається лише для пацієнтів після встановлення діагнозу "передчасна еякуляція".

Перед лікуванням дапоксетином, особи з іншими видами сексуальної дисфункції, включаючи еректильну, повинні обстежитись у лікаря.

Лікарська форма та склад

Таблетки, вкриті оболонкою синього або зеленого кольору, двоопуклі з білим ядром без роздільної смужки. Основна діюча речовина лікарського засобу - дапоксетину гідрохлорид 33,6 мг або 67,2 мг, що відповідає 30 мг або 60 мг дапоксетину. Блістерна упаковка містить 3 або 10 пігулок.

Механізм дії

Vriligy

Основний механізм дії заснований на гальмуванні нейромедіатору серотоніну нейронами зворотного захоплення з подальшим посиленням впливу гормону гіпофізу на синаптичні рецептори. Еякуляція в організмі регулюється симпатичною нервовою системою.

Дапоксетин пролонгує імпульсацію рухових нейронів гангліїв промежини, впливаючи на паравентрикулярні та преоптичні ядра головного мозку.

Таким чином, збільшується період впливу нейромедіатора, що перешкоджає скороченню гладкої мускулатури сечостатевих органів чоловіка.

Фармакокінетика

Всмоктування

Дапоксетин характеризується швидким всмоктуванням та надходженням препарату до крові. Максимальна концентрація СІЗЗС досягає через 2 години після прийому. Біодоступність варіює в діапазоні від 15 до 76%, і в середньому становить 42%. Після одноразового прийому препарату у плазмі крові максимальна концентрація у дозі 30 мг дапоксетину через 1,01 год досягає 297 нг/мл, у дозі 60 мг через 1,27 год – 498 нг/мл.

Максимальна концентрація дапоксетину може зменшуватися на 10% при одночасному прийомі лікарського засобу та жирної їжі, проте на всмоктування їжа впливає практично не впливає.

Розподіл

У кров'яному руслі 98,5% дапоксетину та десметил-дапоксетину — основний метаболіт діючої речовини, зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу відповідає 162 л.

Метаболізм

Період напіввиведення препарату та його основного метаболіту N-десметилметаболіту становить від 3 до 5 годин.

Метаболізм препарату включає такі біохімічні процеси:

  • N-деметилювання;
  • гідроксилювання нафтогрупи;
  • N-окислення;
  • глюкуронізацію;
  • приєднання сульфогрупи.

Дапоксетин розпадається в печінці під впливом різних ферментів, переважно CYP2D6, CYP3A4, та монооксигеназою нирок.

Виведення

Метаболіти дапоксетину виводяться в основному із сечею. При лабораторних дослідженнях безпосередньо діюча речовина не виявляється у сечі. Виводиться препарат відносно швидко. Через добу після прийому в плазмі концентрація активної речовини становить менше 5% від максимального значення. В організмі дапоксетин та його метаболіти не накопичуються.

Особливості фармакокінетики для різних груп пацієнтів

Особи віком понад 65 років. Істотних відмінностей фармакокінетики препарату у здорових молодих та літніх чоловіків не виявлено у дозуванні 60 мг, проте час виведення метаболітів лікарського засобу в осіб старшого віку збільшено в середньому на 46%. /p>

Раса. Статистично достовірних даних расових відмінностей при прийомі ліків у дозі 60 мг не виявлено. У клінічних дослідженнях відзначено підвищене значення максимальної концентрації препарату у чоловіків азіатської раси порівняно з європейською, що логічно пояснюється меншою масою тіла перших (в середньому на 20%). При цьому підвищена концентрація в цьому випадку не дає посилення ефекту.

Патологія печінки. У пацієнтів із слабким ступенем патології печінки фармакокінетика препарату та його метаболітів не змінювалася. У хворих із захворюваннями печінки середньої тяжкості сумарна та максимальна концентрації вільного дапоксетину підвищувалися на 120 та 55% відповідно. Активні фракції незв'язаного дапоксетину проявляли себе інакше: Cmах залишалися незмінними, а сумарна концентрація препарату збільшилася вдвічі.

У пацієнтів з тяжкою патологією печінки Cmах незв'язаного дапоксетину не змінювалася, a AUC незв'язаних фракцій збільшувалася в 3 рази.

Патологія нирок. У пацієнтів із слабкою, середньою патологією нирок прийом ліків у дозі 60 мг не виявив залежності між Cmах, AUC дапоксетину та кліренсом креатиніну. Сумарна концентрація дапоксетину у хворих з тяжкою нирковою патологією у 2 рази перевищила нормативні значення. Фармакокінетика лікарського препарату не вивчена у хворих, які потребують гемодіалізу.

Дозування та спосіб застосування

Malegra 100

Дапоксетин приймається перорально. Таблетка не розжовується, повністю проковтується і запивається склянкою води. Препарат можна приймати разом з їжею.

Чоловіки віком від 18 до 64 років

Прийом рекомендується починати з 30 мг за 1-3 години до статевого акту. Якщо ефект недостатній, здоровим чоловікам дозу можна збільшити до 60 мг. Не слід приймати препарат частіше за 1 раз на добу.

Хворі з нирковою патологією

Пацієнти з невеликою або помірною патологією повинні виявляти обережність у прийомі лікарського засобу. Хворим із серйозними порушеннями функції нирок лікарський засіб протипоказаний.

Пацієнти з патологією печінки

Пацієнтам із незначною патологією функції печінки протипоказань у дозуванні препарату немає. Обмеження стосуються лише хворих із середньою та тяжкою патологією печінки.

Особи, що приймають інгібітори CYP2D6

Для цієї категорії пацієнтів рекомендується знизити дозу діючої речовини до 30 мг. Особам, які приймають дапоксетин, не призначають лікарських засобів, спрямованих на пригнічення дії ізоферментів CYP3A4.

Протипоказання

Дапоксетин не показаний для застосування, якщо є такі протипоказання

  • індивідуальна непереносимість дапоксетину або інших компонентів лікарського засобу;
  • тяжкі захворювання серця (порушення серцевої провідності без стимулятора, серцева недостатність, ураження серцевих клапанів, виражена ІХС та інші патології);
  • при одночасному прийомі СІЗЗС та інших засобів з серотонінергічною дією (лінезолід, літій, L-триптофан, трамадол, триптани, препарати звіробою) та ще протягом 2 тижнів після завершення їх прийому. Прийом цих ліків також заборонено і протягом тижня після завершення прийому дапоксетину;
  • при прийомі інгібіторів моноаміноксидази та тіоридазину, а також ще протягом 2 тижнів після припинення їх прийому. Інгібітори МАО не призначають протягом тижня після припинення прийому дапоксетину;
  • при одномоментному прийомі з інгібіторами CYP3A4, (ітраконазол, нелфінавіром, кетоконазол, саквінавір, ритонавір, нефазодон, телитроміцин, атазанавіром та інші);
  • при тяжких патологіях нирок;
  • важкій або помірно вираженій патології печінки;
  • непереносимісті лактози;
  • юнакам що молодші за 18 років.

Засіб не призначається при ортостатичній гіпотензії, біполярному розладі, манії/гіпоманії.

З обережністю

  • слабкі або помірні патології нирок;
  • одночасне застосування з інгібіторами ізоферменту CYP2D6, інгібіторами CYP3A4, у хворих з низькою або високою активністю ізоферменту CYP2D6;
  • одномоментне застосування з антикоагулянтами, з лікарськими засобами, що впливають на агрегацію тромбоцитів.

Побічні дії

Під час клінічних досліджень було виявлено деякі стандартні побічні ефекти дапоксетину. Частота проявів залежить від дозування. Так нудота відзначалася у 10% випадків при одноразовому застосуванні 30 мг препарату та у 22,2 % при дозі у 60 мг. Запаморочення зареєстровано у 5,8% та 10,9% відповідно, головний біль у 5,7% та 8,9%), безсоння (2,1 та 3,9%), діарея (3,4 та 6,8%) ), втома (2,2 та 4,3%). Інші побічні ефекти відзначалися значно рідше.

Системи організмуЧастота виникнення побічних ефектів
дуже часто (≥1/10)часто (≥1/100)нечасто (≥1/1000)рідко (≥1/10000)
ЦНСголовний біль, запаморочення;зниження уваги, сонливість, тремор, парестезія;постуральне запаморочення, непритомність, акатизія, гіперсомнія, спотворення смаку, седативний стан, летаргія, пригнічення свідомості;раптове засипання.
Психічні порушенняажитація, тривожність, незвичайні сновидіння, неспокійність, зниження лібідо;депресивний стан, депресія, ейфорія, зміни настрою, нервозність, апатія, байдужість, дезорієнтація, патологічне мислення, сплутаність свідомості, соматосенсорна ампліфікація, бруксизм, порушення сну, аноргазмія, втрата лібідо.
Органи зорузатуманений зір;біль в області очей, мідріаз, порушення зору.
Органи слухудзвін у вухах;вертиго.
СССприпливи крові;зниження АТ, синусова брадикардія, систолічна гіпертензія, тахікардія;теплові припливи.
Дихальна системазакладеність носа.
Система травленнянудота;дискомфорт в епігастрії, блювання, запор, діарея, болі в животі, метеоризм, диспепсія, сухість у роті.
Кожні покривигіпергідроз;свербіж, холодний піт.
Репродуктивна системаеректильна дисфункція ;аноргазмія, відсутність еякуляції, парестезія статевих органів.
Загальний станслабкість, дратівливість;відчуття жару, астенія, почуття тривожності, нездужання, відчуття сп'яніння.
Зміни лабораторних показників:зниження АТ;зниження дАТ, зменшення ортостатичного АТ, збільшення ЧСС.

Особливі вказівки

Poxet-30

Наркотичні засоби

Хворим не рекомендується приймати дапоксетин із наркотичними препаратами. Одночасний прийом таких засобів викликає серйозні реакції, такі як гіпертермія, аритмія, серотоніновий синдром. Прийом разом із седативними препаратами, посилює запаморочення та сонливість.

Етанол

Поєднання дапоксетину з алкоголем посилює дію етанолу на ЦНС, спричиняє непритомність, підвищує ризик травматизму. Тому хворим рекомендується не вживати алкоголь із дапоксетином.

Непритомність

Клінічними дослідженнями встановлено, що частота непритомності залежала від загального стану пацієнтів, супутніх патологій та дози. При дозі 30 мг непритомність зафіксована у 0,06% випадків, при дозі 60 мг значення збільшувалося до 0,23%.

У хворих, які отримували дапоксетин, порівняно з тими, хто приймав плацебо, частіше відзначалася продромальна симптоматика, наприклад запаморочення та пітливість. При дозуванні 30 мг нудота відзначалася в 11,0% випадків, гіпергідроз – 0,9%, запаморочення – 5,6%. При дозуванні 60 мг ці значення становили 21,1%, 1,5% та 11,8% відповідно. Зазначена симптоматика після прийому дапоксетину виявлялася у перші 3 години. У ряді випадків вона була пов'язана з проведенням клінічних досліджень та процедур (вимірювання АТ або забір зразка крові та інші). Тому необхідно проінформувати пацієнтів про можливість наступу таких реакцій з метою зниження травматизму. Також необхідно порадити пацієнтові відмовитися від керування автотранспортом у цей період та роботи з небезпечними механізмами.

Ризики ССС

У пацієнтів, які страждають на серцево-судинну патологію, (ураження клапанного апарату, атеросклероз, стеноз сонної артерії та інші) існує підвищений ризик загострення та погіршення стану. Проте статистичні дані щодо цього питання не накопичені.

Ортостатична гіпотонія

У клінічних випробуваннях виявлено випадки ортостатичної гіпотонії. Пацієнт повинен бути проінформований про те, що при виникненні в голові почуття легкості після підйому необхідно лягти в такому положенні, щоб голова опустилася нижче тулуба. Можна сісти, схиливши голову поміж колін. Необхідно проінформувати пацієнта про те, що не можна швидко підніматися з положення сидячи або лежачи.

Пацієнтам, які приймають судинорозширювальні засоби (нітрати, адреноблокатори та інші), дапоксетин протипоказаний.

Психічні розлади

Лікарський засіб не призначається пацієнтам із біполярним розладом, депресіями, шизофренією. У разі виникнення ознак психічних розладів прийом дапоксетину повинен бути припинений.

Судороги

Препарати СІЗЗС знижують судомний поріг. Тому пацієнтам із нестабільною епілепсією призначають засіб з обережністю.

Тривале використання та ефект скасування

Як показали клінічні дослідження дапоксетину, тривале застосування останнього не має жодних істотних переваг у плані контролю над еякуляцією порівняно із ситуативним одноразовим прийомом дапоксетину за вимогою. Однак після відміни тривалого прийому лікарського засобу можуть виникнути такі симптоми:

  • головний біль;
  • дратівливість;
  • запаморочення;
  • ажитація;
  • сплутаність свідомості;
  • тривожність;
  • емоційна лабільність;
  • безсоння.

Симптоми, що найчастіше зустрічаються, після двох місяців застосування — тривожність і безсоння.

Умови зберігання

Дапоксетин не має спеціальних умов зберігання. Температура зберігання нижче 25°С. Препарати з дапоксетином повинні зберігатися в місці, захищеному від світла.

Інструкція надана виключно з інформаційною метою. Адміністрація сайту не закликає до самолікування і не несе відповідальності за шкоду заподіяну здоров'ю внаслідок такого самолікування. Дапоксетин є рецептурним препаратом і повинен прийматися пацієнтом лише після рекомендації лікарем та наявності відповідного призначення.