Viagra Pfizer

Силденафіл цитрат - діюча речовина препарату Віагра та її аналогів (дженериків). Препарат призначений для лікування еректильної дисфункції і поліпшує кровонаповнення статевого члену. В результаті застосування лікарського засобу член збільшується в обсязі, твердне на обмежений час, достатній для завершення статевого акту. В основному, силденафіл продається під торговою маркою «Віагра» американського виробника Pfizer або інших брендів, найчастіше індійських.

Основні характеристики
Діюча речовинаСилденафіл 100 мг, 50 мг або 25 мг;
ПоказанняЗасіб для лікування еректильної дисфункції; лікування легеневої артеріальної гіпертензії (ЛАГ)
Фармакологічна групаІнгібітори фосфодіестерази-5
Форма випускуТаблетки або капсули в блістері №1, №4 або №10.
Спосіб застосуванняПриймати за годину до статевого акту, бажано на порожній шлунок. Препарат несумісний із алкоголем
Тривалість дії4-6 годин

Хімічна формула

За хімічною структурою засіб є складною органічною сполукою C22H30N6O4SC< sub>6H8O7, що включає 4 циклічні нуклеотиди з бічними ланцюгами.

Показання

Еректильна дисфункція психогенного, органічного чи змішаного характеру. Легенева гіпертензія.

Suhagra

Лікарська форма та склад

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або блакитного кольору, двоопуклі з ядром білого кольору. Основна діюча речовина - силденафілу цитрат у дозі 35,112 мг, 70,225 мг або 140,45 мг, що відповідає 25 мг, 50 мг або 100 мг силденафілу у вигляді основи. До складу таблеток або її оболонки також можуть входити допоміжні речовини, що не мають біологічно активної дії: МКЦ, кальцію гідрофосфат, кроскармелоза натрію, гіпромелоза, тріацетин, барвники та інші.

Механізм дії

Силденафіл підвищує кровонаповнення статевого члена, викликаючи ерекцію. Препарат під час сексуального збудження. Після завершення статевого акту кровотік в органах малого тазу зменшується природним шляхом, ерекція припиняється.

Фармакологічна дія

Malegra 100

Силденафіл пригнічує фосфодіестеразу 5 типу у кавернозних тілах члену. Процес призводить до підвищення вмісту цГМФ (циклогуанозинмонофосфату), що надає релаксуючу дію на м'язову тканину судин за рахунок вивільнення окису азоту.

Активізація розчинного циклогуанозинмонофосфату викликає збільшення протеїнкінази G, яка фосфолює внутрішньоклітинні білки. Цей процес супроводжується зворотним захопленням іонів Са, та завершується розслабленням гладкої мускулатури стінок судин. Результатом такої взаємодії стає вазодилатація (розширення судин) та збільшення кровотоку у печеристих утвореннях.

Активація ланцюга NO-циклогуанозинмонофосфату виникає при збудженні, що виникає під час сексуальної стимуляції. Препарат діє вибірково виключно на фосфодіестеразу 5 типу.

Клінічна ефективність

Ефективність препарату при еректильних дисфункціях доведена клінічними випробуваннями. Дослідження проводились у 19 клініках США. У випробуваннях брало участь понад 3000 чоловіків віком від 18 до 87 років. Середній вік піддослідних – 57 років. У скринінгові групи включалися чоловіки з різними патологіями, у тому числі пацієнти з цукровим діабетом та простатектомією. У піддослідних були присутні симптоми еректильної дисфункції різної етіології, у тому числі психогенного, органічного та змішаного характеру.

Дослідження показали, що дія розвивається через годину після прийому силденафілу. Еректильна відповідь безпосередньо залежить від дози препарату. Силденафіл ефективно впливає протягом перших 4 годин, причому реакція найбільш виражена у перші дві години прийому.

Залежність еректильної функції від дозування препарату у клінічних випробуваннях

№ п/п

Доза силденафілу

Поліпшення ерекції (%)

1.

25 мг

63

2.

50 мг

74

3.

100 мг

82

4.

Плацебо

24

У результаті клінічних випробувань зазначено, що покращення ерекції залежить від віку, характеру дисфункції та супутніх патологій. Так, у пацієнтів після радикальної простатектомії поліпшення наступало у 43% випадків, у хворих на цукровий діабет – 56%, а у чоловіків, які отримали спинномозкову травму – 83%. У той час, як у осіб групи, які отримували плацебо, цей показник не перевищував 12%.

Камагра 100

У пацієнтів з еректильною дисфункцією психогенного типу ефективність прийому силденафілу відзначена у 84% випадків проти 26% у контрольній групі плацебо.

При одноразовому прийомі до 100 мг лікарського засобу у здорових випробуваних клінічних змін ЕКГ не спостерігалося. При цьому зафіксовано зниження артеріального тиску. Максимальне зниження в положенні лежачи систолічного артеріального тиску в середньому склало 8,3 мм рт.ст., діастолічного артеріального тиску - 5,2 мм рт.ст.. Показники пов'язані з судиннорозширювальним ефектом силденафілу. Найбільше зниження АТ відзначалося через 2 години після прийому препарату, і поверталося до норми через 8 годин.

У деяких добровольців через 1 годину після прийому засобу у дозі від 100 до 200 мг виявлялися тимчасові легкі порушення сприйняття зеленого/синього кольорів та їх відтінків. Механізм порушення пов'язаний з пригніченням ферменту фосфодіестерази 6 типу сітківки ока, відповідальної за світлосприйняття. При цьому силденафіл у подвійній дозі не впливав на інші функції зору, гостроту та внутрішньоочний тиск.

Ефективність силденафілу в порівнянні з плацебо у чоловіків, які страждають на цукровий діабет та імпотенцію

Результати

Група плацебо, %

Група силденафілу, %

Поліпшення ерекції

10,2

56,5

Успішний статевий акт (не менше 1 на добу)

21,9

60,7

Результати випробувань дозволили зробити висновки щодо покращення ерекції у осіб після 12-тижневого курсового лікування.

Лабораторні випробування

Cenforce-100

У лабораторних випробуваннях на тваринах, які отримували лікарський засіб протягом двох років, канцерогенного впливу не виявлено. Мутагенних властивостей на культурах клітин яєчників хом'ячків не відмічається. Хромосомних аберацій (руйнувань структур ДНК) у лабораторних дослідженнях на клітинах лейкоцитів людини in vitro та у мікроядерному тесті in vivo на мишах не відмічається. У випробуваннях на щурах, які отримували препарат із перевищенням середньої дози у 25 разів протягом 102 днів (самці) та 36 днів (самки), порушень фертильної функції не виявлено. У лабораторних дослідженнях на кроликах та щурах, які отримували лікарський засіб за весь період органогенезу у 40-кратних дозах, порушень тератогенних, ембріо- та фетотоксичних властивостей, а також постнатального розвитку плоду не виявлено.

Прийом силденафілу не супроводжувався порушенням морфології або рухливості сперматозоїдів у дозі 100 мг у здорових піддослідних.

Фармакокінетика

Cenforce 100

Фармакокінетика силденафілу лінійна в діапазоні 25-100 мг.

Всмоктування

Силденафіл із травного тракту швидко всмоктується у кров. Абсолютна біодоступність варіює від 24 до 63% і становить у середньому 41%. Максимальна концентрація після прийому на пустий шлунок відзначається через 30 хвилин - 2 години, в середньому цей показник дорівнює 60 хвилин. При вживанні разом із жирною їжею середня швидкість всмоктування уповільнюється, максимальна концентрація у крові знижується на 28%.

Розподіл

У кров'яному руслі 96% силденафілу та його основних метаболітів зв'язуються з білками плазми. Об'єм розподілу становить 105 л. Загальний кліренс або коефіцієнт очищення - 41 л/год.

Метаболізм

Період напіввиведення препарату та його основного метаболіту N-десметилметаболіту становить від 3 до 5 годин.

Силденафіл метаболізується у печінці під впливом ізоферментів цитохрому 450. Основний метаболіт утворюється в процесі N-десметилювання препарату. За активністю метаболіт поступається силденафілу на 50%.

Фармакокінетика при окремих патологіях

Fildena CT 50

У чоловіків старше 60 років силденафіл та його метаболіти виводяться повільніше, а концентрація активної речовини у плазмі перевищує на 40% цей показник у здорових чоловіків віком до 45 років. При незначній нирковій недостатності у дозі 50 мг фармакокінетика ліків не змінюється. У разі тяжкої ниркової патології кліренс препарату знижується, максимальна концентрація збільшується вдвічі порівняно з показниками у осіб того ж віку без ниркової недостатності. У піддослідних із цирозом печінки виведення препарату знижувалося, Cmax зростає відповідно на 47% порівняно з піддослідними тієї ж вікової категорії без патології печінки.

Дозування

Рекомендована доза — 50 мг, приймається внутрішньо за 1 годину до сексуального контакту, на порожній шлунок. З урахуванням супутніх патологій, індивідуальних особливостей організму, доза може знижуватись до 25 мг або збільшуватись до 100 мг. Рекомендується приймати не частіше ніж 1 раз на добу. Максимальна разова доза становить 100 мг.

При нирковій недостатності легкої та середньої важкості доза не коригується, при хронічній формі дозування знижується до 25 мг.

Немає необхідності корекції дози силденафілу для пацієнтів похилого віку.

Взаємодія з ліками

При використанні ритонавіру доза силденафілу знижується до 25 мг, кратність прийому встановлюється не частіше 1 раз на 2 доби.

При прийомі інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (саквінавір, еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол) встановлюється доза 25 мг.

Щоб знизити ризик виникнення у пацієнтів постуральної гіпотензії, які приймають β-адреноблокатори, препарат може бути рекомендований лише після стабілізації гемодинаміки у пацієнтів і призначений у дозі 25 мг.

Протипоказання

Капсули Віагра

Лікарський засіб протипоказаний у таких випадках:

  • дітям віком до 18 років, жінкам;
  • пацієнтам, який одержують лікування органічними нітратами або ліки у складі яких є донатори окису азоту;
  • особам з непереносимістю лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцитом лактази;
  • непереносимість силденафілу або інших компонентів лікарського засобу.

Препарат не рекомендується приймати одночасно з ритонавіром. Взаємодія з іншими ліками для лікування еректильної дисфункції мало вивчена, тому поєднувати із застосуванням інших лікарських засобів не рекомендується.

З обережністю:

  • деформація статевого члена;
  • захворювання, що сприяють виникненню пріапізму (серповидно-клітинна анемія, лейкоз, тромбоцитемія, множинна мієлома);
  • захворювання, що супроводжуються кровотечею;
  • виразкова хвороба шлунка на стадії загострення;
  • артеріальна гіпотензія та гіпертензія;
  • спадковий пігментний ретиніт;
  • серцева недостатність, перенесені протягом останніх півроку інсульт, інфаркт міокарда, стенокардія або загрозливі життю аритмії;
  • пацієнтам в анамнезі яких діагностовано передню неартеріїчну ішемічну нейропатію зорового нерва.

Побічні дії

Silditop 100

Серед найчастіших побічних явищ відзначаються припливи та головний біль, які мають тимчасовий характер.

Інші побічні дії Силденафілу виражені помірно або слабко, проходять після повного виведення препарату з організму. Відзначаються побічні явища з боку:

  • органів зору: відносно часто - затуманений зір, рідко - фотофобія, фотопсія, хроматопсія, біль в очах, кон'юнктивіт, мідріаз, зміна сприйняття кольору і світлосприйняття, набряк повік;
  • органів слуху: рідко раптове зниження слуху, шум і біль у вухах;
  • серцево-судинної системи: часто - припливи; зниження або підвищення артеріального тиску; рідко – тахікардія, нестабільна стенокардія, серцева недостатність, відхилення в ЕКГ;
  • крові: рідко – лейкопенія, анемія;
  • системи дихання: часто - закладеність носа; рідко – риніт, синусит, ларингіт, бронхіт, фарингіт, носова кровотеча;
  • ЦНС: запаморочення, біль голови, рідко - безсоння;
  • системи травлення: диспепсія, астенія, біль у животі, діарея, нудота;
  • дихальна система: закладеність носа, синусит, фарингіт, риніт, бронхіт, інфекції дихальних шляхів, порушення дихання;
  • шкіри: рідко — свербіж шкіри, кропив'янка, висипання на шкірі, підвищене потовиділення, контактний дерматит;
  • імунної системи: досить рідко – алергічні реакції.

Серед інших побічних ефектів можливі: грипоподібний синдром, інфекції сечовивідних шляхів, порушення з боку передміхурової залози. У дослідженнях встановлено, що частота побічних явищ пов'язана із збільшенням дози силденафілу.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у місці, захищеному від світла. Температура зберігання – до 25°С.

Інструкція на даній сторінці надана виключно для ознайомлення та не закликає до самолікування. Препарати, наведені тут, повинні прийматися виключно за рецептом і після очної консультації з профільним лікарем. Адміністрація сайту категорично проти безконтрольного самолікування та не несе відповідальності за шкоду організму внаслідок такого самолікування.