Що таке Zudena 200 mg
Zudena 200 — дженерик оригінального препарату Зідена (Zydena), що містить 200 мг уденафілу. Виробник — Sunrise Remedies Pvt. Ltd. (Індія), компанія із сертифікацією GMP (Good Manufacturing Practice).
Уденафіл — інгібітор фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5). До цієї ж фармакологічної групи належать силденафіл (діюча речовина дженериків Віагри), тадалафіл (діюча речовина аналогів Сіалісу), варденафіл і аванафіл. Усі п’ять молекул блокують один і той самий фермент, але відрізняються фармакокінетикою: швидкістю настання ефекту, тривалістю дії, взаємодією з їжею та спектром побічних реакцій.
Дозування 200 мг — посилена доза уденафілу. Вона призначається, коли стартова доза 100 мг забезпечує недостатню клінічну відповідь. У фазі III клінічних випробувань 200 мг уденафілу показали ефективність 88,5% за GAQ (загальна оцінка покращення ерекції)[3]. При цьому підвищення дози до 200 мг не призводило до значущого зростання серйозних небажаних явищ.
Механізм дії уденафілу
Ерекція — гемодинамічний процес. Під час сексуального збудження нервові закінчення та ендотелій судин кавернозних тіл виділяють оксид азоту (NO). NO активує гуанілатциклазу — фермент, який синтезує циклічний гуанозинмонофосфат (цГМФ). Накопичення цГМФ розслабляє гладку мускулатуру артерій, збільшуючи приплив крові до статевого члена.
Фермент ФДЕ-5 розщеплює цГМФ, припиняючи ерекцію. Уденафіл блокує цей фермент, уповільнюючи деградацію цГМФ. У результаті за наявності сексуального збудження ерекція настає швидше, стає більш стійкою та підтримується довше.
Важливо: уденафіл не спричиняє ерекцію без сексуального збудження. Препарат підсилює природну фізіологічну відповідь, а не запускає її.
За профілем селективності уденафіл зіставний із силденафілом: IC50 ≈ 8,25 нМ[1]. Однак його ключова відмінність — період напіввиведення (T½) 7–12 годин[1]. Для порівняння: T½ силденафілу — 3–5 годин, варденафілу — 4–5 годин, тадалафілу — близько 17,5 годин. Це дозволяє уденафілу забезпечувати клінічну дію до 11–13 годин — істотно довше за силденафіл, але без 36-годинної присутності тадалафілу в організмі[2].
Кому підходить дозування 200 мг
200 мг — це не стартова доза. Рекомендована початкова доза уденафілу — 100 мг (доступна як Zudena 100). Перехід на 200 мг виправданий у кількох ситуаціях:
Перша — недостатня відповідь на 100 мг після кількох спроб. Важливо переконатися, що умови прийому були коректними: натщесерце або після легкого перекусу, щонайменше за 30–60 хвилин до близькості, без надмірного алкоголю.
Друга — помірна або тяжка еректильна дисфункція органічного походження (судинна, нейрогенна), коли стандартна доза не забезпечує ерекції, достатньої для статевого акту.
Третя — паралельний прийом індукторів CYP3A4 (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін), які прискорюють метаболізм уденафілу та знижують його концентрацію в крові[5].
Якщо уденафіл у дозуванні 100 мг забезпечує стабільну ерекцію, достатню для статевого акту, підвищувати дозу не потрібно. Нижча ефективна доза — це не «слабкий» препарат, а мінімально достатня концентрація з найменшим ризиком побічних ефектів.
Як приймати
Режим прийому
Одну таблетку 200 мг приймають усередину, запиваючи водою, за 30–60 хвилин до статевого акту. Таблетку не розжовувати й не подрібнювати. Максимальна частота — 1 раз на добу. Не приймати більше однієї таблетки на день.
Вплив їжі
На відміну від силденафілу, уденафіл значно менше залежить від прийому їжі. Дослідження біоеквівалентності показало, що жирна їжа затримує Tmax приблизно на годину, але загальна біодоступність (AUC) залишається практично незмінною[8]. Для максимально швидкого початку дії оптимально приймати таблетку натщесерце. Однак якщо прийом після їжі зручніший, ефективність не постраждає — лише початок дії може трохи затриматися.
Алкоголь
Помірні дози алкоголю (1–2 келихи вина) не є абсолютним протипоказанням, однак і алкоголь, і уденафіл знижують артеріальний тиск. Їх поєднання може посилити запаморочення, тахікардію та гіпотензію. Під час перших прийомів від алкоголю краще утриматися, щоб оцінити індивідуальну реакцію.
Побічні ефекти
Профіль небажаних реакцій уденафілу 200 мг типовий для інгібіторів ФДЕ-5 і має дозозалежний характер[4]. За вищого дозування частота побічних ефектів може дещо зростати, однак у більшості випадків вони залишаються легкими, короткочасними та минають самостійно без медичного втручання.
Часті (1–10% пацієнтів)
- Почервоніння обличчя та шиї (припливи) — пов’язане з розширенням судин
- Головний біль — найпоширеніша скарга
- Закладеність носа
Нечасті (0,1–1%)
- Диспепсія (розлад шлунка)
- Запаморочення
- Легке транзиторне порушення кольоросприйняття (блакитно-зелений відтінок) — спостерігалося у фазі I випробувань, мало зворотний характер і минало самостійно[1]
- Біль в очах
Вкрай рідкісні (менше 0,1%)
- Пріапізм — ерекція тривалістю понад 4 години. Виникає переважно у пацієнтів із предиспозиційними станами (серповидноклітинна анемія, лейкоз, множинна мієлома, анатомічні деформації статевого члена). Потребує термінової медичної допомоги.
- Раптове зниження слуху, інколи із шумом у вухах
- Неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва (НАІОН) — раптове зниження або втрата зору
Випадки НАІОН і раптового зниження слуху включені до інструкцій до всіх інгібіторів ФДЕ-5 як можливий клас-ефект. Однак на сьогодні причинно-наслідковий зв’язок між прийомом препаратів цієї групи та розвитком зазначених станів остаточно не встановлено. Переважна більшість зареєстрованих випадків спостерігалася у чоловіків із тими самими факторами ризику, що й у загальній популяції: вік старше 50 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, куріння, дисліпідемія та вже наявні офтальмологічні або судинні захворювання.
Біль у грудях, раптове зниження зору або слуху, ерекція понад 4 години — привід негайно звернутися по медичну допомогу.
Протипоказання та взаємодії
Абсолютні протипоказання
- Прийом нітратів (нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат/мононітрат) — ризик критичної гіпотензії
- Прийом ріоцигуату (Адемпас®)
- Тяжкі ССЗ, за яких сексуальна активність протипоказана (нещодавній інфаркт, нестабільна стенокардія, тяжка ХСН)
- Тяжка печінкова недостатність (Child-Pugh C)
- Гіперчутливість до уденафілу або допоміжних компонентів
Взаємодії, що потребують обережності
- Альфа-адреноблокатори (тамсулозин, доксазозин) — адитивна гіпотензія. Дослідження показало, що одночасний прийом уденафілу та тамсулозину не спричиняв клінічно значущих гемодинамічних змін[5], однак з неселективними альфа-блокаторами даних менше
- Інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір, еритроміцин) — підвищують концентрацію уденафілу в крові. За сильних інгібіторів CYP3A4 може знадобитися зниження дози
- Грейпфрутовий сік — інгібує CYP3A4 у кишечнику
Чому уденафіл — «золота середина»
Уденафіл займає проміжну фармакокінетичну нішу серед інгібіторів ФДЕ-5[4]. Силденафіл (наприклад, Malegra Oral Jelly) і варденафіл 20 мг забезпечують 4–6 годин ефекту — для частини чоловіків цього замало. Тадалафіл (Tadarise 40) діє до 36 годин — зручно для спонтанності, але означає довшу присутність побічних ефектів, якщо вони виникають.
Уденафіл пропонує компроміс: достатньо тривале терапевтичне вікно (до 12 годин) без потреби планувати прийом за добу наперед. Крім того, уденафіл практично не інгібує ФДЕ-11, на відміну від тадалафілу (селективність тадалафілу до ФДЕ-11 ≈ 25:1)[7]. Саме перехресне інгібування ФДЕ-11 у скелетних м’язах спричиняє міалгію (біль у м’язах і спині) у 5–7% чоловіків, які приймають тадалафіл. Для уденафілу цей побічний ефект нехарактерний.
Уденафіл серед інших інгібіторів ФДЕ-5
Усі п’ять молекул працюють за одним механізмом, але відрізняються клінічним профілем[7]. Таблиця нижче порівнює ключові фармакокінетичні характеристики за стандартних дозувань.
| Характеристика |
Силденафіл 100 мг (Малегра 100) |
Варденафіл 20 мг (Zhewitra-20) |
Тадалафіл 20 мг (Tadarise 20) |
Аванафіл 100 мг (Авана 100) |
Уденафіл 200 мг (Zudena 200) |
| Початок дії |
30–40 хв |
15–30 хв |
30–60 хв |
15–30 хв |
30–60 хв |
| Тривалість |
4–5 годин |
5–6 годин |
24–36 годин |
6–8 годин |
11–13 годин |
| T½ (період напіввиведення) |
3–5 год |
4–5 год |
~17,5 год |
~5 год |
7–12 год |
| Залежність від їжі |
Висока |
Низька |
Відсутня |
Низька |
Низька |
| Інгібування ФДЕ-11 |
Ні |
Ні |
Так (міалгія 5–7%) |
Ні |
Ні |
| Особливості препарату |
Широка доказова база, доступність |
Швидкий старт, мінімум побічних |
Регулярне статеве життя, спонтанність |
Мінімальні побічні, швидкий старт |
Більша тривалість, відсутність м’язового болю |
Часті запитання
Чим Zudena 200 відрізняється від оригінальної Зідени?
Діюча речовина ідентична — уденафіл 200 мг. Zudena виробляється Sunrise Remedies (Індія) за стандартами GMP, оригінальна Зідена — Dong-A Pharmaceutical (Південна Корея). Відмінності можливі у допоміжних компонентах (наповнювачі, барвники), що на практиці вкрай рідко впливає на ефективність. Головна перевага дженерика — значно доступніша ціна за ідентичної фармакології.
Чи можна почати одразу з 200 мг?
Ні, стартова доза уденафілу — 100 мг. Починати з неї рекомендується для оцінки індивідуальної переносимості та ефективності. Якщо після кількох спроб 100 мг не забезпечує потрібного результату, можна перейти на 200 мг. Перевищувати 200 мг на добу не можна.
Через який час починає діяти Zudena 200?
Уденафіл досягає максимальної концентрації в крові через 0,8–1,3 години після прийому[1]. Клінічний ефект (ерекція за наявності збудження) зазвичай настає через 30–60 хвилин. Для надійного результату рекомендується прийняти таблетку за 30–60 хвилин до близькості. Прийом натщесерце забезпечує найшвидший початок дії.
Уденафіл чи тадалафіл — що обрати?
Залежить від ситуації. Тадалафіл діє до 36 годин — для тих, хто цінує максимальну спонтанність, він і надалі лідер. Але тривала дія тадалафілу означає довшу присутність побічних ефектів, якщо вони виникають. Крім того, тадалафіл інгібує ФДЕ-11, що може спричиняти біль у м’язах і спині у 5–7% чоловіків[7]. Уденафіл не діє на ФДЕ-11, тому такі побічні ефекти для нього нехарактерні. Якщо 12-годинного вікна достатньо, уденафіл може бути комфортнішим варіантом.
Чи можна ділити таблетку 200 мг навпіл?
Якщо таблетка вкрита плівковою оболонкою без риски (насічки), поділ не рекомендується виробником, оскільки це порушує цілісність оболонки й може призвести до нерівномірного розподілу дози. Для дозування 100 мг оптимально використовувати відповідну форму випуску — Zudena 100 або Udaforce 100.
Чим Zudena відрізняється від Udaforce?
Діюча речовина ідентична — уденафіл. Відмінності лише в торговельній назві та виробнику. Обидва препарати виробляються на сертифікованих (GMP) фармацевтичних підприємствах і містять уденафіл у тих самих дозуваннях. Вибір між Udaforce 200 та Zudena 200 — питання вподобань і наявності.
local_hospital
Інформація на цій сторінці має ознайомчий характер і не замінює консультацію лікаря. Перед застосуванням будь-якого препарату для лікування еректильної дисфункції проконсультуйтеся зі спеціалістом — особливо за наявності серцево-судинних захворювань, прийому інших лікарських засобів або хронічних захворювань.
Джерела
- Kim B.H. et al. Safety, tolerability and pharmacokinetics of udenafil, a novel PDE-5 inhibitor, in healthy young Korean subjects. Br J Clin Pharmacol, 2008; 65(6): 848–854. PubMed: 18318773
- Salem E.A., Kendirci M., Hellstrom W.J. Udenafil, a long-acting PDE5 inhibitor for erectile dysfunction. Curr Opin Investig Drugs, 2006; 7(7): 661–669. PubMed: 16869121
- Paick J.S. et al. The efficacy and safety of udenafil, a new selective phosphodiesterase type 5 inhibitor, in patients with erectile dysfunction. J Sex Med, 2008; 5(4): 946–953. PubMed: 18221288
- Kang S.G., Kim J.J. Udenafil: efficacy and tolerability in the management of erectile dysfunction. Ther Adv Urol, 2013; 5(2): 101–110. PMC: 3607490
- Cho M.C., Paick J.S. Udenafil for the treatment of erectile dysfunction. Ther Clin Risk Manag, 2014; 10: 341–354. PMC: 4027935
- Zhao C. et al. Efficacy and safety of once-daily dosing of udenafil in the treatment of erectile dysfunction. Eur Urol, 2011; 60(2): 380–387. PubMed: 21458153
- Smith-Harrison L.I. et al. The devil is in the details: an analysis of the subtleties between phosphodiesterase inhibitors for erectile dysfunction. Transl Androl Urol, 2016; 5(2): 181–189. PMC: 4837309
- Ku H.Y. et al. Effect of food on the pharmacokinetics of the oral phosphodiesterase 5 inhibitor udenafil for the treatment of erectile dysfunction. Br J Clin Pharmacol, 2009; 68(1): 43–46. PMC: 2732939
- Shim Y.S. et al. Effects of repeated dosing with udenafil (Zydena) on cognition, somatization and erection in patients with erectile dysfunction: a pilot study. Int J Impot Res, 2011; 23(3): 109–114. PubMed: 21544084
- Yuan J. et al. Comparative effectiveness and safety of oral phosphodiesterase type 5 inhibitors for erectile dysfunction: a systematic review and network meta-analysis. Eur Urol, 2013; 63(5): 902–912. PubMed: 23395275
Перелічені публікації описують молекулу уденафілу та клас інгібіторів ФДЕ-5 загалом і не є дослідженнями конкретного бренду Zudena.
