Уденафіл - дженерики Зідени для потенції

Що таке уденафіл і як він працює

Уденафіл — п’ятий за рахунком інгібітор ФДЕ-5, що з’явився на світовому ринку. Його було схвалено в Південній Кореї у 2005 році, і відтоді він зареєстрований також у Росії та на Філіппінах. У США та ЄС препарат не схвалений — не через проблеми з безпекою, а тому що виробник не подавав заявку до FDA та EMA.

Механізм дії уденафілу повністю збігається з іншими препаратами цієї групи. За сексуального збудження нервові закінчення та ендотелій судин кавернозних тіл виділяють оксид азоту (NO). NO активує гуанілатциклазу — фермент, який синтезує циклічний гуанозинмонофосфат (цГМФ). Накопичення цГМФ розслабляє гладку мускулатуру артерій, збільшуючи приплив крові до статевого члена. Фермент ФДЕ-5 розщеплює цГМФ, припиняючи ерекцію. Уденафіл блокує цей фермент, уповільнюючи деградацію цГМФ.

За профілем селективності уденафіл зіставний із силденафілом: IC₅₀ ≈ 8,25 нМ^[1]. На відміну від тадалафілу, уденафіл не інгібує ФДЕ-11 — фермент, який пов’язують із міалгією (м’язовим болем) та болем у спині^[6]. Це робить уденафіл потенційно більш комфортним для чоловіків, які стикаються з такими побічними ефектами під час прийому тадалафілу.

Уденафіл серед інших інгібіторів ФДЕ-5

Усі п’ять молекул блокують один і той самий фермент, але відрізняються фармакокінетикою. Таблиця нижче порівнює ключові клінічні характеристики за стандартних дозувань.

Із таблиці видно, що уденафіл займає проміжну позицію: дія довша, ніж у силденафілу та варденафілу, але коротша, ніж у тадалафілу. Для чоловіків, яким важлива спонтанність, але 36 годин тадалафілу здаються надмірними, уденафіл може бути оптимальним вибором.

Кому підходить уденафіл

Уденафіл призначений для лікування еректильної дисфункції (ЕД) різного ступеня тяжкості. Його унікальний фармакокінетичний профіль — відносно швидкий початок дії та тривалий період напіввиведення^[2] — визначає коло чоловіків, для яких цей препарат може бути найбільш зручним.

Типові ситуації, коли уденафіл є кращим за інші інгібітори ФДЕ-5:

• Силденафіл або варденафіл «не дотягують» за тривалістю. Якщо 4–6 годин дії недостатньо — наприклад, коли чоловік не хоче прив’язуватися до точного розкладу — уденафіл забезпечує вікно до 12 годин.
• Тадалафіл спричиняє дискомфорт. Біль у м’язах і спині — відомі побічні ефекти тадалафілу, пов’язані з інгібуванням ФДЕ-11. Уденафіл не діє на цей фермент^[6].
• Чоловікам старше 50 років із супутньою гіпертонією. Клінічні дослідження підтвердили безпеку уденафілу на тлі прийому антигіпертензивних препаратів — ефективність і переносимість не знижувалися^[4].
• Тим, хто віддає перевагу щоденному режиму. Фармакокінетика уденафілу допускає регулярний прийом — аналогічно тадалафілу 5 мг, але без побічного інгібування ФДЕ-11.

Клінічні дослідження продемонстрували високу ефективність уденафілу. У III фазі випробувань покращення за шкалою IIEF-EFD спостерігалося у 81,5% пацієнтів на дозі 100 мг та у 88,5% на дозі 200 мг^[3]. Побічні ефекти були минущими та легкого-помірного ступеня.

Дозування та режим прийому

Уденафіл випускається у двох стандартних дозуваннях:

100 мг — стартова доза

Рекомендується для першого прийому та більшості чоловіків із легкою та помірною ЕД. У клінічних дослідженнях доза 100 мг показала значуще покращення еректильної функції порівняно з плацебо^[3]. Таблетку приймають усередину, запиваючи водою, за 30–60 хвилин до запланованого статевого акту. Максимальна частота — 1 раз на добу. У нашому каталозі це дозування представлене препаратами Zudena 100 та Udaforce 100.

200 мг — посилена доза

Призначається, якщо 100 мг забезпечує недостатню клінічну відповідь. У дослідженнях на дозі 200 мг ефективність досягала 88,5% за GAQ (питання загального покращення ерекції)^[3]. Підвищення дози до 200 мг не збільшувало частоту серйозних побічних ефектів. Доступна у вигляді Zudena 200 та Udaforce 200.

Щоденний прийом

Унікальна особливість уденафілу — можливість щоденного застосування, що підтверджено клінічними даними^[6]. Щоденний режим забезпечує стабільну концентрацію діючої речовини в крові та дозволяє вести спонтанне статеве життя без прив’язки до розкладу. Пілотне дослідження показало, що щоденний прийом 50 мг уденафілу протягом 2 місяців не лише покращував еректильну функцію, але й позитивно впливав на когнітивні функції^[9].

Побічні ефекти

Профіль безпеки уденафілу типовий для інгібіторів ФДЕ-5 і має дозозалежний характер^[1]. Більшість небажаних реакцій легкі, минущі та минають самостійно без лікування.

Часті (1–10% пацієнтів)

• Почервоніння обличчя та шиї (припливи) — пов’язане з розширенням судин
• Головний біль — найпоширеніша скарга
• Закладеність носа

Нечасті (0,1–1%)

• Диспепсія (розлад шлунка)
• Запаморочення
• Легке транзиторне порушення кольоросприйняття (блакитно-зелений відтінок) — спостерігалося у фазі I випробувань, проходило самостійно^[1]
• Біль в очах

Вкрай рідкісні (менше 0,1%)

• Пріапізм — болісна ерекція понад 4 години. Потребує невідкладної допомоги уролога
• Раптове зниження слуху, інколи з шумом у вухах
• Неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва (НАІОН) — раптове зниження зору. Включено до інструкцій до всіх інгібіторів ФДЕ-5 як клас-ефект

Протипоказання та взаємодії

Абсолютні протипоказання

• Прийом нітратів (нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат/мононітрат) — ризик критичної гіпотензії
• Прийом ріоцигуату (Адемпас®)
• Тяжкі ССЗ, за яких сексуальна активність протипоказана (нещодавній інфаркт, нестабільна стенокардія, тяжка ХСН)
• Тяжка печінкова недостатність
• Тяжка ниркова недостатність
• Неконтрольована гіпотензія (АТ < 90/50 мм рт. ст.) або гіпертензія (АТ > 170/100 мм рт. ст.)
• Спадкові дегенеративні захворювання сітківки (пігментний ретиніт)
• Інсульт або коронарне шунтування за останні 6 місяців
• Гіперчутливість до уденафілу або допоміжних компонентів

Взаємодії, що потребують обережності

• Інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір, еритроміцин) — підвищують концентрацію уденафілу в крові. Уденафіл метаболізується ферментами CYP3A4 і CYP3A5^[5], тому при сумісному прийомі може знадобитися зниження дози
• Альфа-адреноблокатори (тамсулозин, доксазозин) — адитивна гіпотензія. Починати з мінімальної дози уденафілу
• Грейпфрутовий сік — інгібує CYP3A4 у кишечнику, може підвищити концентрацію препарату

Їжа та алкоголь

Одна з переваг уденафілу — мінімальна залежність від прийому їжі. Клінічне дослідження фармакокінетики показало, що їжа не чинить значущого впливу на загальну біодоступність препарату (AUC)^[8]. Легкий прийом їжі практично не впливає на всмоктування. Жирна їжа може незначно знизити максимальну концентрацію (C_max) і затримати час її досягнення (T_max), але загальна кількість засвоєної речовини залишається незмінною. Для передбачуваного результату оптимально приймати уденафіл натщесерце або після легкого перекусу.

Для порівняння: силденафіл вкрай чутливий до жирної їжі — C_max може знижуватися на 30–50%. У тадалафілу залежність від їжі відсутня повністю.

Помірні дози алкоголю (1–2 келихи вина) не є абсолютним протипоказанням. Однак і алкоголь, і уденафіл знижують артеріальний тиск. Їх поєднання може посилити запаморочення та гіпотензію. Під час перших прийомів від алкоголю краще утриматися.

Часті запитання