Як працює дапоксетин
Передчасна еякуляція в більшості випадків пов'язана з підвищеною активністю серотонінових рецепторів у нейронних ланцюгах, що контролюють еякуляторний рефлекс. Дапоксетин — це СІЗЗС (селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну) з унікальною фармакокінетикою: дуже швидке всмоктування (Tmax близько 1–2 годин) та короткий період напіввиведення (~1,3 години для основного метаболіту)[1]. Саме ці властивості вигідно відрізняють його від «класичних» антидепресантів-СІЗЗС (флуоксетину, пароксетину), які теж впливають на час еякуляції, але приймаються курсами, повільно накопичуються і дають системні побічні ефекти при тривалому прийомі.
Дапоксетин розроблений спеціально для застосування «за потребою» — прийняв перед контактом, отримав ефект, до вечора препарат вже значною мірою виведений з організму. Це принципово інша логіка порівняно з курсовим прийомом СІЗЗС.
Дапоксетин і лібідо: препарат не впливає на потяг і не посилює ерекцію. Якщо проблема комплексна — і ПЕ, і слабка ерекція — дапоксетин вирішує тільки одну з них. Для обох завдань одночасно існують комбіновані препарати: засоби для продовження статевого акту 2 в 1, де дапоксетин поєднується з інгібітором ФДЕ-5.
Кому підходить доза 90 мг
Стартова доза дапоксетину — 60 мг. Виробник оригінального препарату (Приліджі, Janssen-Cilag) рекомендує починати саме з неї та переходити на 90 мг лише при недостатній відповіді[3]. Підвищення до 90 мг обґрунтоване, якщо після кількох прийомів 60 мг:
- час до еякуляції збільшився, але залишається суб'єктивно недостатнім;
- переносимість препарату хороша — побічні реакції на 60 мг відсутні або мінімальні;
- немає протипоказань до вищої дози (див. розділ про безпеку).
Тим, хто ще не пробував дапоксетин взагалі, — починати з 90 мг не рекомендується. Логіка та ж, що й з усіма препаратами з дозозалежними побічними реакціями: спочатку оцінюємо переносимість, потім за необхідності підвищуємо.
Окремо варто зазначити: дапоксетин підходить чоловікам з нормальною ерекцією та ізольованою проблемою раннього сім'явиверження. Якщо ерекція нестабільна, а ПЕ — супутній симптом, монотерапія дапоксетином може виявитися недостатньою. У таких випадках правильніше розглядати комбо-препарати для продовження, де дапоксетин іде в парі з інгібітором ФДЕ-5.
Дапоксетин 30, 60 та 90 мг — у чому різниця
Усі три дозування вивчалися в одних і тих самих великих рандомізованих дослідженнях[2]. Дані нижче відображають усереднені результати за ключовими показниками.
| Показник | Дапоксетин 30 мг | Дапоксетин 60 мг | Дапоксетин 90 мг (ця категорія) |
|---|---|---|---|
| Збільшення IELT[*] vs плацебо | ~2,5–3× від вихідного | ~3–3,5× від вихідного | |
| Частка пацієнтів з «хорошим» або «дуже хорошим» контролем еякуляції | ~48–52% | ~57–61% | |
| Нудота | ~8–11% | ~20–22% | ~24–26% |
| Головний біль | ~5–7% | ~11–13% | ~11–13% |
| Запаморочення | ~5–6% | ~10–11% | ~12–13% |
| Коли обирати | Перший прийом; висока чутливість до СІЗЗС; бажання мінімізувати побічні ефекти | Стандартна доза; основна точка входу при ПЕ | Недостатня відповідь на 60 мг при добрій переносимості |
[*] IELT (Intravaginal Ejaculation Latency Time) — час від введення у піхву до еякуляції, основний об'єктивний показник у дослідженнях ПЕ. Значення кратності вказані відносно вихідного рівня в групі плацебо.
Перехід з 60 на 90 мг дає додатковий, але не кардинальний приріст ефективності — при помітному зростанні частоти нудоти. Саме тому 90 мг рекомендується лише тим, хто вже знає свою переносимість на 60 мг і залишився незадоволений результатом.
Бренди дапоксетину 90 мг у каталозі
У дозуванні 90 мг дапоксетин випускають три виробники, представлені в каталозі. Усі працюють за стандартами GMP; діюча речовина, дозування та механізм дії ідентичні.
| Бренд | Виробник | Лінійка виробника |
|---|---|---|
| Poxet 90 | Sunrise Remedies (Індія) | Також випускає Poxet 30 та Poxet 60 |
| Duratia 90 | Fortune Health Care (Індія) | Також випускає Duratia 30 та Duratia 60 |
| Stop-Ejac 90 | Delta Enterprises (Індія) | Також випускає Stop Ejac 30 та Stop Ejac 60 |
Якщо звичний бренд закінчується в наявності — сміливо беріть інший з тим же дозуванням. Різниця між ними в ціні та упаковці, але не в діючій речовині.
Якщо потрібен і дапоксетин, і інгібітор ФДЕ-5 одночасно
Комбо-препарати «2 в 1» з дапоксетином випускаються в дозуванні 60 мг дапоксетину — 90 мг у готових комбінаціях у каталозі не представлено. Якщо ви вже знаєте, що вам потрібно саме 90 мг дапоксетину плюс інгібітор ФДЕ-5 — доведеться приймати два окремі препарати. Орієнтири щодо засобів для продовження статевого акту та сумісного прийому — нижче в розділі «Часті запитання».
Як приймати дапоксетин 90 мг
Час і спосіб прийому
Одну таблетку приймають внутрішньо цілою, запиваючи повною склянкою води, за 1–3 години до передбачуваної сексуальної активності[3]. Це значно довше, ніж у інгібіторів ФДЕ-5 — і принципово важливо: дапоксетин діє через центральну нервову систему, йому потрібен час для розподілу. Прийнятий за 20–30 хвилин до контакту він, швидше за все, не встигне розгорнути повний ефект.
Частота прийому
Не частіше одного разу на добу. Дапоксетин — препарат «за потребою», а не курсовий. Незважаючи на те, що молекула є СІЗЗС, її не потрібно приймати щоденно: короткий період напіввиведення робить накопичення недоцільним. Саме це і відрізняє дапоксетин від антидепресантів-СІЗЗС, які часом застосовують «off-label» при ПЕ — вони вимагають курсового прийому тижнями.
Вплив їжі
Жирна їжа трохи сповільнює всмоктування і зсуває Tmax, але не знижує загальну біодоступність (AUC)[1]. Приймати можна і натщесерце, і після їди — принципової різниці немає. Єдиний практичний наслідок: на повний шлунок ризик нудоти може бути трохи нижчим.
Алкоголь
Сумісний прийом не рекомендований[3]. Обидві речовини діють на ЦНС і знижують тиск. Поєднання підвищує ризик запаморочення, ортостатичної гіпотензії (різке падіння тиску при вставанні) та непритомних станів. На дозі 90 мг цей ризик вищий, ніж на 60 мг.
Що робити при ортостатичній гіпотензії
Це найбільш специфічний для дапоксетину побічний ефект — різке зниження тиску при швидкому переході з горизонтального у вертикальне положення. Рекомендація проста: вставати повільно, особливо в перші години після прийому. При появі вираженого запаморочення — лягти, випити води, не керувати автомобілем.
Медична інформація
Джерела
- Dresser M.J. et al. Pharmacokinetics of dapoxetine, a new selective serotonin reuptake inhibitor, following single oral dose administration to healthy male volunteers. J Clin Pharmacol, 2006; 46(3): 301–309. PubMed: 16490807
- Pryor J.L. et al. Efficacy and tolerability of dapoxetine in treatment of premature ejaculation: an integrated analysis of two double-blind, randomised controlled trials. Lancet, 2006; 368(9539): 929–937. PubMed: 16962882
- EMA — Summary of Product Characteristics: Priligy (dapoxetine). European Medicines Agency. EMA.europa.eu
- McMahon C.G. et al. Dapoxetine for the treatment of premature ejaculation: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial in 22 countries. Eur Urol, 2011; 61(4): 736–745. PubMed: 21315503
- Buvat J. et al. Dapoxetine for the treatment of premature ejaculation: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial in 22 countries. J Sex Med, 2009; 6(10): 2942–2950. PubMed: 19627471
- Shabsigh R. et al. Integrated analysis of the effects of dapoxetine on premature ejaculation control, sexual satisfaction, and patient-reported outcomes. J Sex Med, 2011; 8(2): 524–534. PubMed: 21091882
Публікації присвячені молекулі дапоксетину і не є дослідженнями конкретних брендів-дженериків.
Часті запитання
Чи потрібно приймати дапоксетин курсом?
Ні. Дапоксетин — препарат «за потребою»: одна таблетка за 1–3 години до статевого акту. Курсового режиму не існує. Це принципова відмінність від антидепресантів-СІЗЗС (флуоксетин, пароксетин), які іноді застосовують при ПЕ — вони вимагають щоденного прийому тижнями, щоб накопичитися в тканинах. Дапоксетин розроблений спеціально для ситуативного застосування завдяки своїй унікальній фармакокінетиці[1].
За скільки часу приймати дапоксетин 90 мг?
За 1–3 години до передбачуваного статевого акту[3]. Tmax дапоксетину становить близько 1–2 годин, тому прийнятий менш ніж за годину препарат може не встигнути розгорнути повний ефект. Оптимальний коридор — 1,5–2 години.
Чи можна приймати дапоксетин 90 мг разом із тадалафілом або силденафілом?
Технічно можливо, і такі комбінації існують — у формі готових препаратів (дапоксетин 60 мг + інгібітор ФДЕ-5). Однак сумісний прийом посилює гіпотензивний ефект, а на дозі 90 мг дапоксетину ризик ортостатичної гіпотензії і без того вищий[3]. Якщо така комбінація потрібна — краще обговорити з лікарем. З готових варіантів у каталозі є, наприклад, Super P-Force (силденафіл 100 мг + дапоксетин 60 мг), Super Vidalista (тадалафіл 20 мг + дапоксетин 60 мг), Super Zhewitra (варденафіл 20 мг + дапоксетин 60 мг) — але там дапоксетин саме 60 мг, не 90.
Дапоксетин 90 мг допомагає при психологічній ПЕ?
Так. Клінічні дослідження включали чоловіків і з первинною (довічною), і з набутою ПЕ — і в обох групах дапоксетин демонстрував значуще збільшення часу до еякуляції порівняно з плацебо[4]. Механізм дії не залежить від того, органічна чи психогенна природа у ПЕ — дапоксетин працює на нейрохімічному рівні незалежно від першопричини. Інша справа, що при психогенній ПЕ паралельна робота з психотерапевтом або сексологом може дати більш стійкий довгостроковий результат.
Чим дапоксетин відрізняється від пароксетину або флуоксетину при ПЕ?
Усі три молекули — СІЗЗС. Пароксетин і флуоксетин застосовуються при ПЕ «off-label» (не за показаннями), вимагають щоденного прийому 1–4 тижні для накопичення ефекту і системно впливають на настрій, лібідо та інші серотонінзалежні процеси. Дапоксетин створений спеціально для ПЕ: швидко всмоктується (ефект того ж дня), швидко виводиться (немає накопичення), і за рахунок цього вплив на настрій і лібідо при ситуативному застосуванні мінімальний[1]. Це робить його значно зручнішим для застосування «за потребою» без зміни звичного ритму життя.
Нудота від дапоксетину 90 мг — це нормально? Як знизити?
Нудота — найчастіший побічний ефект на дозі 90 мг (близько 24–26%[2]). Це нормально і пов'язано з серотонінергічним механізмом у кишечнику. Кілька практичних способів знизити її: прийняти таблетку після легкої їжі (не натщесерце); випити повну склянку води; не вживати алкоголь. Якщо нудота виражена і заважає — можливо, доза 90 мг надмірна для вас і варто повернутися до 60 мг.