New products

New products

Kamagra 50
Kamagra 50 —...
240 грн.
Female Up жіночий збудник
Female Up — тадалафіл...
350 грн.
Super Tadapox
Super Tadapox —...
640 грн.
All products

Останні новини

Усі останні публікації

Категорії блогу

Усі категорії

Пошук у блозі

Архів публікацій

Відгуки клієнтів

Усі відгуки »

Дапоксетин: інструкція із застосування

Автор:
Опубліковано: Оновлено:

Ця сторінка — інструкція із застосування дапоксетину та всіх дженериків на його основі, представлених у каталозі CNDM: Poxet 30, Poxet 60, Poxet 90, Duratia 30, Duratia 60, Duratia 90, Vriligy 60, Dapoligy 60, Stop Ejac 30, Stop Ejac 60, Stop Ejac 90 та інших. Діюча речовина у них одна — дапоксетину гідрохлорид. Механізм дії, дозування, протипоказання та взаємодії однакові для всіх цих препаратів.

Що таке дапоксетин

Дапоксетин — це швидкодіючий селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), розроблений спеціально для лікування передчасної еякуляції (ПЕ). Це принципова відмінність від усіх інших СІЗЗС на ринку: флуоксетин, пароксетин, сертралін створювалися як антидепресанти та застосовуються при ПЕ лише off-label, тоді як дапоксетин — перший і єдиний препарат, спочатку створений саме для лікування ПЕ та який отримав регуляторне схвалення більш ніж у 60 країнах світу під торговою назвою Priligy®.[1]

Спочатку молекула розроблялася компанією Eli Lilly як антидепресант, однак була визнана непридатною для цієї мети через надто короткий період напіввиведення. Саме ця фармакокінетична властивість — швидке всмоктування та швидке виведення — зробила дапоксетин ідеальним кандидатом для режиму прийому «за потребою» при ПЕ. Патент було продано Johnson & Johnson, і в 2004 році було подано заявку на реєстрацію до FDA. FDA відмовило в реєстрації, вимагаючи додаткових даних, і в США препарат досі офіційно не схвалений. У Європі Priligy® був схвалений EMA у 2009 році. Права на маркетинг у Європі, Азії та інших регіонах передано компанії Menarini.[2]

У каталозі CNDM дапоксетин представлений у дозуваннях 30 мг, 60 мг та 90 мг від кількох виробників-дженериків із GMP-сертифікацією: Sunrise Remedies, Fortune Health Care, Centurion Laboratories, Emkay та Delta Enterprises (Індія).

Механізм дії

Еякуляція регулюється центральною нервовою системою: еякуляторний рефлекс ініціюється у спинному мозку на тораколюмбальному та попереково-крижовому рівні та модулюється низхідними шляхами з головного мозку, зокрема через латеральне парагігантоклітинне ядро (LPGi) стовбура мозку. Серотонін відіграє ключову роль у цій регуляції: підвищення його концентрації в синаптичній щілині гальмує еякуляторний рефлекс і збільшує час до еякуляції.

Дапоксетин блокує транспортер серотоніну (SERT), перешкоджаючи зворотному захопленню нейромедіатора до пресинаптичного нейрона. Внаслідок цього серотонін довше залишається в синаптичній щілині та посилено впливає на пре- та постсинаптичні рецептори, що затримує настання еякуляції.[3]

Механізм дії дапоксетину Схема: серотонін викидається в синаптичну щілину, SERT захоплює його назад. Дапоксетин блокує SERT → серотонін накопичується → гальмування еякуляторного рефлексу. Нервовий сигнал зі спинного мозку Викид серотоніну в синаптичну щілину ↑ Серотонін активує 5-HT рецептори постсинапсу Гальмування еякуляторного рефлексу IELT ↑ час до еякуляції збільшується SERT зворотне захоплення серотоніну → концентрація падає Дапоксетин блокує SERT → серотонін накопичується
Схема: нервовий сигнал викликає викид серотоніну в синаптичну щілину → серотонін активує 5-HT рецептори постсинапсу → гальмує еякуляторний рефлекс. Транспортер SERT у нормі швидко виводить серотонін назад. Дапоксетин блокує SERT, не даючи серотоніну передчасно залишити щілину.

Чим дапоксетин відрізняється від звичайних СІЗЗС-антидепресантів: традиційні СІЗЗС (пароксетин, сертралін та інші) потрібно приймати щодня протягом кількох тижнів, перш ніж накопичиться терапевтична концентрація. Дапоксетин діє з першого прийому, оскільки початок його клінічного ефекту обумовлений гострим, а не накопиченим фармакодинамічним впливом на серотонінову систему.

Фармакокінетика: чому дапоксетин підходить для режиму «за потребою»

Унікальний фармакокінетичний профіль дапоксетину — головна причина, чому саме він, а не інші СІЗЗС, став препаратом вибору при ПЕ «за потребою».

Всмоктування: після прийому всередину дапоксетин швидко всмоктується. Пікова концентрація в крові (Cmax) досягається через 1,0–1,3 год при прийомі 30 мг та 60 мг відповідно. Їжа не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику — препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.[4]

Розподіл: понад 99% дапоксетину зв'язується з білками плазми. Середній об'єм розподілу у стаціонарному стані — близько 162 л.

Період напіввиведення: тут і криється ключова особливість молекули. Початковий T1/2 — лише 1,3–1,4 год. При цьому термінальний T1/2 становить 15–19 год (після одноразового прийому 30 мг) та 20–24 год (після 60 мг). Через 24 год концентрація дапоксетину в плазмі падає до 3,5–3,9% від пікової, що практично виключає накопичення при прийомі «за потребою».[4] Це разючий контраст з антидепресантами: пароксетин при регулярному прийомі накопичується у 8 разів, сертралін — у 2 рази.

Метаболізм: дапоксетин активно метаболізується в печінці та нирках кількома ферментами — CYP2D6, CYP3A4 та флавінмонооксигеназою 1 (FMO1). Основний циркулюючий метаболіт — дапоксетин-N-оксид — практично позбавлений клінічної активності. Інші метаболіти (десметилдапоксетин та дидесметилдапоксетин) зіставні за активністю з вихідною молекулою, але становлять менше 3% від сумарної концентрації.[5]

Практичний висновок: завдяки швидкому всмоктуванню дапоксетин починає діяти в потрібний момент; завдяки швидкому початковому виведенню — усувається незабаром після статевого акту, не накопичується в організмі та не викликає хронічних серотонінергічних ефектів, характерних для щоденних СІЗЗС.

Дозування

Дапоксетин випускається у трьох дозуваннях. Вибір дози визначається індивідуальною відповіддю та переносимістю.

30 мг — рекомендована стартова доза

Офіційні клінічні рекомендації та інструкція до оригінального Priligy® наказують починати саме з 30 мг. Такий підхід дозволяє оцінити індивідуальну переносимість та ефективність при мінімальному ризику побічних ефектів. Якщо 30 мг забезпечують задовільний контроль над еякуляцією, підвищувати дозу не потрібно.

60 мг — стандартна терапевтична доза

При недостатньому ефекті 30 мг та добрій переносимості дозу збільшують до 60 мг. Це найбільш вивчене та широко застосовуване дозування. У клінічних дослідженнях 60 мг показує статистично значуще більше збільшення IELT порівняно з 30 мг, особливо при вродженій ПЕ.[6]

90 мг — посилена доза дженериків

Дозування 90 мг відсутнє в офіційних рекомендаціях та не вивчалося в реєстраційних клінічних дослідженнях — це комерційне рішення виробників дженериків. Самостійний перехід на 90 мг без призначення лікаря недоцільний: ризик небажаних явищ зростає пропорційно дозі, тоді як приріст ефективності понад 60 мг клінічно не підтверджений.

Максимальна частота прийому — 1 раз на добу незалежно від дозування.

Як приймати

Час прийому

Таблетку приймають всередину за 1–3 години до запланованої сексуальної активності. Ковтати цілою, не розжовуючи та не подрібнюючи — при розжовуванні відчувається виражений гіркий смак. Запивати повною склянкою води (~200 мл). Це важливо не лише для зручності ковтання, але й з практичної точки зору: адекватна гідратація знижує ризик вазовагальної непритомності, про яку докладніше написано нижче.

Чому вікно «за 1–3 години»? Пікова концентрація досягається приблизно через 1–1,3 год після прийому. Широке часове вікно (а не фіксовані «за 60 хвилин», як у інгібіторів ФДЕ-5) надає практичну гнучкість: препарат можна прийняти, не знаючи точного моменту початку близькості.

Вплив їжі

На відміну від силденафілу, дапоксетин можна приймати з їжею або без неї — їжа не впливає клінічно значуще на швидкість всмоктування або біодоступність.[4] Це практично зручно: не потрібно планувати прийом навколо вечері.

Алкоголь

Спільний прийом алкоголю та дапоксетину офіційною інструкцією не рекомендується. Хоча фармакокінетика дапоксетину при прийомі алкоголю (0,5 г/кг — приблизно 2 напої) клінічно значуще не змінюється, поєднання посилює седацію, знижує швидкість реакції та когнітивні функції, а також суттєво підвищує ризик вазовагальної непритомності.[7] Алкоголь і дапоксетин — небажана комбінація саме через синергізм щодо зниження свідомості та ортостатичної стійкості.

Ефективність

Доказова база: 5 фаз III, понад 6000 пацієнтів

Дапоксетин — один із найбільш детально вивчених препаратів в урології. Його ефективність та безпеку оцінювали в 5 рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях фази III у понад 25 країнах за участю 6081 чоловіка віком ≥18 років. Первинним критерієм ефективності в усіх дослідженнях слугував інтравагінальний час затримки еякуляції (IELT), виміряний секундоміром.[8]

Збільшення IELT

В інтегрованому аналізі двох великих паралельних фази III РКД (121 центр у США, n=2614) середній базовий IELT становив ~0,9 хв у всіх групах. За підсумками 12 тижнів IELT збільшився до 1,75 хв у групі плацебо, 2,78 хв при дапоксетині 30 мг та 3,32 хв при дапоксетині 60 мг (p < 0,0001 для обох доз щодо плацебо).[9] У 24-тижневому міжнародному РКД (22 країни, n=1162) середній IELT зріс з вихідних ~0,9 хв до 3,2 хв (30 мг) та 3,5 хв (60 мг) проти 1,9 хв у групі плацебо.[10]

Важливо: ефект дапоксетину проявляється з першого прийому — статистично значуще покращення IELT фіксувалося вже після першого прийнятого препарату.[9]

Суб'єктивні показники

Крім об'єктивного IELT, дапоксетин значуще покращує всі параметри анкети Premature Ejaculation Profile (PEP): відчуття контролю над еякуляцією, задоволеність статевим актом, особистий дистрес через ПЕ та міжособистісні труднощі (p < 0,001 для всіх показників).[8]

Вроджена vs. набута ПЕ

За даними порівняльного аналізу, дапоксетин 60 мг забезпечує статистично значуще більше збільшення IELT порівняно з 30 мг у чоловіків із вродженою (довічною) ПЕ, тоді як при набутій ПЕ різниця між дозами не є значущою.[6]

Дапоксетин при супутній еректильній дисфункції

У чоловіків із ПЕ, які мають одночасно легку еректильну дисфункцію, дапоксетин дещо менш ефективний за суб'єктивними показниками, ніж у пацієнтів із нормальною ерекцією. У такій ситуації доцільно розглянути комбінований препарат (дапоксетин + інгібітор ФДЕ-5), які широко представлені в розділі таблетки для продовження.

Важливо розуміти: дапоксетин — це симптоматичний препарат. Він збільшує час до еякуляції, але не усуває причину ПЕ. При скасуванні препарату час до еякуляції повертається до вихідного рівня. Для стійкого результату при психогенній ПЕ дапоксетин рекомендується поєднувати з поведінковою або психологічною терапією.

Побічні ефекти

Профіль небажаних явищ дапоксетину вивчений на вибірці понад 6000 пацієнтів і добре передбачуваний. Більшість побічних ефектів дозозалежні, відповідають за часом піковій концентрації в крові (~1,3 год) і тривають близько 1,5 год.[8]

Дуже часті (понад 10% при дозі 60 мг)

Нудота — найпоширеніший небажаний ефект: 11,0% при 30 мг та 22,2% при 60 мг проти ~1% у групі плацебо. Як правило, легка або помірна, минуща.

Часті (у 2–15% пацієнтів)

Запаморочення (5,8% при 30 мг, 10,9% при 60 мг), головний біль (5,6% при 30 мг, 8,8% при 60 мг), діарея (3,9% при 30 мг, 6,8% при 60 мг), сонливість, безсоння, стомлюваність, назофарингіт. Усі ці явища, як правило, м'які та короткочасні — у більшості випадків вони збігаються з періодом максимальної концентрації препарату в крові.[9]

Серйозне небажане явище: непритомність (синкопе)

Непритомність при прийомі дапоксетину має вазовагальний характер і є найбільш клінічно значущим небажаним ефектом. В об'єднаних даних п'яти фаз III його частота становила 0,06% при 30 мг та 0,23% при 60 мг проти 0,05% при плацебо. У більшості зареєстрованих випадків непритомність відбувалася в перші 3 години після першої дози, нерідко — на тлі додаткових процедур (забір крові, вимірювання тиску), і була запобіжною при дотриманні рекомендацій щодо гідратації.[7]

Продромальні симптоми непритомності — нудота, запаморочення, відчуття легкості в голові, серцебиття, слабкість, пітливість, сплутаність свідомості. При їх появі потрібно негайно лягти, піднявши ноги вище рівня серця, або сісти, опустивши голову між колін, до припинення симптомів. Не вставати різко. Пити достатньо води до та після прийому препарату.

СІЗЗС-специфічні небажані явища

На відміну від антидепресантів-СІЗЗС, тривалий прийом яких часто супроводжується порушенням сексуальної функції, при застосуванні дапоксетину «за потребою» сексуальна дисфункція зустрічається рідко. Еректильна дисфункція зафіксована у 2,3–2,6% при дозах 30–60 мг проти 1,6% при плацебо.[8] Синдром відміни — один із головних ризиків хронічних СІЗЗС — при дапоксетині «за потребою» також не є клінічною проблемою: хронічна серотонінергічна стимуляція просто не встигає сформуватися.

Протипоказання

Абсолютні

  • Патологія серця: серцева недостатність (II–IV клас NYHA), порушення провідності (АВ-блокада II–III ступеня або синдром слабкості синусового вузла без кардіостимулятора), значуща ішемічна хвороба серця, значущі клапанні вади серця.
  • Анамнез непритомності (синкопе) — найбільш важливе специфічне для дапоксетину протипоказання.
  • Манія або тяжка депресія в анамнезі або поточне психіатричне медикаментозне лікування.
  • Інгібітори МАО (ІМАО) — спільний прийом або прийом протягом останніх 14 днів. Після відміни дапоксетину до початку прийому ІМАО має пройти не менше 7 днів.
  • Тіоридазин — спільний прийом або прийом протягом останніх 14 днів (ризик подовження QT та аритмій). Після відміни дапоксетину до початку прийому тіоридазину — не менше 7 днів.
  • Помірна та тяжка печінкова недостатність — дапоксетин активно метаболізується в печінці; порушення її функції веде до значного підвищення системної концентрації.
  • Тяжка ниркова недостатність (КК < 30 мл/хв).
  • Гіперчутливість до дапоксетину або допоміжних компонентів.
  • Вік до 18 років та старше 65 років — безпека в цих групах не встановлена.
  • Препарат не призначений для жінок.

Відносні (вимагають обережності)

  • Схильність до ортостатичної гіпотензії або одночасний прийом препаратів із вазодилатуючими властивостями (альфа-блокатори, нітрати, інгібітори ФДЕ-5) — усі вони знижують ортостатичну стійкість і можуть посилювати ризик непритомності.
  • Легка ниркова недостатність — спеціальної корекції дози не потрібно, але слід спостерігати за переносимістю.
  • Порушення кровотечі або коагуляції, а також прийом препаратів, що впливають на агрегацію тромбоцитів (НПЗП, аспірин, антикоагулянти) — як і всі СІЗЗС, дапоксетин може підвищувати ризик кровотеч.

Лікарські взаємодії

Критично небезпечні — абсолютне протипоказання

ІМАО (інгібітори МАО) — фенелзин, транілципромін, ізокарбоксазид, лінезолід, метиленовий синій. Комбінація з будь-яким СІЗЗС несе ризик серотонінового синдрому — потенційно життєзагрозливого стану з гіпертермією, збудженням, вегетативною нестабільністю та нейром'язовими порушеннями. Між відміною ІМАО та початком прийому дапоксетину має пройти не менше 14 днів; між відміною дапоксетину та початком ІМАО — не менше 7 днів.

Тіоридазин — антипсихотик із вузьким терапевтичним вікном. Комбінація підвищує ризик подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій. Інтервали вимивання ті ж, що й для ІМАО.

Високий ризик серотонінового синдрому — уникати

Будь-які інші СІЗЗС (флуоксетин, пароксетин, сертралін та інші), ІОЗЗСН (венлафаксин, дулоксетин), трициклічні антидепресанти, а також серотонінергічні агенти: трамадол, триптани (суматриптан та інші), звіробій (Hypericum perforatum), літій, лінезолід. Між відміною будь-якого з цих препаратів та початком прийому дапоксетину — не менше 14 днів; між відміною дапоксетину та їх початком — не менше 7 днів.

Інгібітори CYP3A4 — підвищують концентрацію дапоксетину

Дапоксетин метаболізується зокрема через CYP3A4. Потужні інгібітори цього ферменту (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, телітроміцин, кларитроміцин) значно підвищують концентрацію дапоксетину в крові та протипоказані при його спільному застосуванні. При помірних інгібіторах CYP3A4 (наприклад, еритроміцин) слід дотримуватися обережності та застосовувати лише дозу 30 мг.

Інгібітори CYP2D6

CYP2D6 є ще одним важливим ферментом метаболізму дапоксетину. Потужні інгібітори CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин — але вони вже протипоказані через ризик серотонінового синдрому; також тербінафін) можуть підвищувати його концентрацію. Клінічне значення помірних інгібіторів CYP2D6 менш визначене.

Інгібітори ФДЕ-5 та інші вазодилататори

Дапоксетин та інгібітори ФДЕ-5 (силденафіл, тадалафіл, варденафіл та інші) фармакокінетично не взаємодіють — ані дапоксетин не впливає на концентрацію інгібіторів ФДЕ-5, ані вони на концентрацію дапоксетину.[5] Однак обидва класи можуть знижувати ортостатичну стійкість, тому при їх спільному застосуванні потрібно дотримуватися обережності при різкій зміні положення тіла. Саме у вигляді фіксованих комбінацій «дапоксетин + інгібітор ФДЕ-5» випускаються препарати з розділу таблетки для продовження.

Алкоголь

Алкоголь не змінює фармакокінетику дапоксетину, однак посилює седацію, знижує когнітивні функції і, що особливо важливо, підвищує ризик вазовагальної непритомності. Офіційна інструкція Priligy® рекомендує уникати алкоголю при прийомі дапоксетину.[7]

Антикоагулянти та антиагреганти

Як і всі СІЗЗС, дапоксетин може впливати на агрегацію тромбоцитів. При спільному прийомі з антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (аспірин) або НПЗП ризик кровотеч може бути підвищений.

Принципово важливо: дапоксетин не слід комбінувати з жодним антидепресантом або препаратом від тривожності без консультації з лікарем. Якщо ви приймаєте будь-які препарати, що впливають на настрій або нервову систему — обов'язково повідомте про це фахівця перед початком прийому дапоксетину.

Особливі групи пацієнтів

Вік 18–64 років

Саме для цієї групи дапоксетин офіційно схвалений. До клінічних досліджень включалися чоловіки від 18 до 77 років, середній вік учасників — близько 40 років.

Чоловіки старше 65 років

Безпека та ефективність дапоксетину у чоловіків старше 65 років не встановлені достатньою мірою. У поєднанні з віковим зниженням ортостатичної стійкості та вищою ймовірністю супутньої серцево-судинної патології та поліпрагмазії — застосування у літніх пацієнтів недоцільне.

Порушення функції печінки

При легкій печінковій недостатності (Child-Pugh A) спеціальної корекції не потрібно, хоча рекомендується починати з 30 мг. При помірній та тяжкій печінковій недостатності — дапоксетин протипоказаний.

Порушення функції нирок

Легка та помірна ниркова недостатність (КК 30–80 мл/хв) — додаткової корекції дози, як правило, не потрібно; рекомендується починати з 30 мг. При тяжкій нирковій недостатності (КК < 30 мл/хв) — протипоказаний.

ПЕ у поєднанні з еректильною дисфункцією

При супутній ЕД дапоксетин як монопрепарат дає менш виражену суб'єктивну відповідь. Раціонально розглянути одну з комбінацій дапоксетину з інгібітором ФДЕ-5, які доступні в розділі таблеток для продовження: Super P-Force (силденафіл + дапоксетин), Super Vidalista (тадалафіл + дапоксетин), Super Zhewitra (варденафіл + дапоксетин), Super Zudena (уденафіл + дапоксетин) та інші.

Що робити, якщо...

...препарат не подіяв або ефект слабкий

Можливі причини:

  • Прийнята доза 30 мг, тоді як для даного пацієнта ефективна лише 60 мг. Спробуйте збільшити дозу при наступному застосуванні.
  • Очікування завищені: дапоксетин збільшує IELT у середньому в 3–4 рази порівняно з вихідним, але не дає необмеженого контролю.
  • ПЕ має виражений психогенний компонент, який вимагає психологічної або поведінкової корекції на додаток до медикаментозної.
  • Таблетка прийнята надто пізно — менш ніж за 1 годину до близькості.

Оцінюйте ефективність за кількома застосуваннями, а не за першим досвідом. При стабільній відсутності ефекту — зверніться до фахівця для уточнення типу та причин ПЕ.

...з'явилося запаморочення або відчуття непритомності

Це продромальні симптоми вазовагальної непритомності. Дійте негайно: не чекайте, поки стане гірше.

  • Негайно ляжте, піднявши ноги вище рівня серця — або сядьте, опустивши голову між колін.
  • Випийте води, якщо це можливо.
  • Не вставайте до повного зникнення симптомів.
  • Не сідайте за кермо в цей день.

Непритомність при дапоксетині має вазовагальний характер і, як правило, минає самостійно. Однак якщо ви впали та отримали травму або симптоми не зникають — зверніться за медичною допомогою. При повторних епізодах запаморочення — знизьте дозу до 30 мг або припиніть прийом і проконсультуйтеся з лікарем.

...виникла нудота

Нудота — найчастіший побічний ефект дапоксетину. Вона дозозалежна (частіше при 60 мг) і зазвичай минає протягом 1–2 годин, збігаючись із періодом максимальної концентрації в крові. Для зменшення її вираженості: приймайте препарат після легкого перекусу, запивайте повною склянкою води, уникайте прийому натщесерце. Якщо нудота при 60 мг неприйнятна — знизьте дозу до 30 мг.

...прийнято надмірну дозу

Специфічного антидоту немає. Симптоми передозування — посилення небажаних явищ: сильна нудота, виражене запаморочення, різке зниження тиску, сонливість. Ляжте, забезпечте спокій. При тяжких симптомах або при підозрі на серотоніновий синдром (ажитація, гіпертермія, тремор, ригідність м'язів, діарея) — негайно викличте швидку. Обов'язково повідомте медичному персоналу про прийнятий препарат та його дозу.

...пропустили прийом

Дапоксетин приймається «за потребою» — лише при запланованій сексуальній активності, а не за розкладом. Поняття «пропущена доза» до нього незастосовне. Просто прийміть препарат наступного разу, коли це буде потрібно.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C, у сухому темному місці, подалі від прямих сонячних променів. Берегти від дітей. Термін придатності зазначений на упаковці. Після закінчення терміну придатності застосовувати не можна.

Препарати на основі дапоксетину в каталозі CNDM

Усі перелічені препарати містять дапоксетину гідрохлорид як діючу речовину. Дана інструкція поширюється на всі з них. Відмінності між брендами — у виробнику та допоміжних компонентах; механізм дії, показання, протипоказання та взаємодії ідентичні.

Монопрепарати дапоксетину

Комбіновані препарати (дапоксетин + інгібітор ФДЕ-5)

Якщо одночасно турбує і передчасна еякуляція, і якість ерекції, найзручніше використовувати один із комбо-препаратів 2 в 1: силденафіл + дапоксетин (Super P-Force, Super Kamagra), тадалафіл + дапоксетин (Super Vidalista, Super Tadarise), варденафіл + дапоксетин (Super Zhewitra), уденафіл + дапоксетин (Super Zudena, Udaforce-D) та інші засоби для продовження статевого акту.

Якщо ерекція в нормі і потрібне лише лікування передчасної еякуляції — монопрепарат дапоксетину оптимальний. Усі варіанти доступні в розділі купити дапоксетин.

local_hospital

Інформація на цій сторінці має ознайомлювальний характер і не замінює консультацію лікаря. Перед першим застосуванням дапоксетину проконсультуйтеся з урологом або терапевтом — особливо за наявності серцево-судинних захворювань, психічних розладів в анамнезі, прийому антидепресантів або інших препаратів, що впливають на нервову систему.

Часті запитання

Дапоксетин — це антидепресант?

За фармакологічною групою — так, СІЗЗС. Але на практиці — ні: дапоксетин непридатний для лікування депресії саме тому, що надто швидко виводиться з організму і не створює накопиченої терапевтичної концентрації, необхідної для антидепресивного ефекту. Та ж сама коротка фармакокінетика, яка робить його марним як антидепресант, робить його ідеальним для режиму «за потребою» при ПЕ. Дапоксетин не призначений для щоденного застосування і не повинен застосовуватися як психотропний препарат.

Чим відрізняється дапоксетин від пароксетину або сертраліну при лікуванні ПЕ?

Пароксетин і сертралін застосовуються при ПЕ off-label і вимагають щоденного прийому протягом кількох тижнів. Це створює цілу низку проблем: хронічні побічні ефекти (зниження лібідо, аноргазмія, ЕД у 10–40% користувачів), синдром відміни при припиненні, необхідність постійного прийому незалежно від запланованої активності. Дапоксетин вирішує всі ці проблеми: приймається лише тоді, коли потрібен, діє з першої дози і швидко виводиться, не викликаючи хронічних серотонінергічних змін.

Через скільки починає діяти дапоксетин?

Пікова концентрація в крові досягається приблизно через 1–1,3 год. Клінічний ефект починається в цьому ж часовому вікні. Приймати потрібно за 1–3 години до близькості. Ширше часове вікно (порівняно, наприклад, із силденафілом) дає практичну гнучкість — не потрібно знати точний час початку статевого акту.

Чи допомагає дапоксетин при першому прийомі?

Так. На відміну від антидепресантів, яким потрібні тижні для накопичення ефекту, дапоксетин діє з першої прийнятої таблетки. Це було підтверджено в клінічних дослідженнях: статистично значуще збільшення IELT фіксувалося вже після першого застосування.[9]

Чи можна приймати дапоксетин разом із Віагрою, Сіалісом або Левітрою?

Так — їх фармакокінетика взаємно не впливає. Дапоксетин не змінює концентрацію силденафілу або тадалафілу в крові, і вони не впливають на концентрацію дапоксетину.[5] Єдине застереження — обидва класи препаратів можуть знижувати ортостатичну стійкість, тому слід бути уважним при різкому вставанні. Саме ця комбінація випускається у вигляді фіксованих таблеток: засоби для продовження статевого акту «2 в 1».

Чи викликає дапоксетин звикання або синдром відміни?

При застосуванні «за потребою» — ні. Синдром відміни — одна з серйозних проблем хронічних СІЗЗС, тому що при щоденному прийомі відбувається десенсибілізація рецепторів. Дапоксетин не створює такої картини: прийнятий епізодично, він не встигає викликати хронічних серотонінергічних змін. У клінічних дослідженнях частота синдрому відміни при припиненні дапоксетину була зіставна з плацебо.

Дапоксетин зареєстрований в Україні?

Оригінальний препарат Priligy® зареєстрований у Європі (EMA, 2009) та більш ніж у 60 країнах світу, однак в Україні офіційної реєстрації на даний момент немає. У США препарат також не схвалений FDA. Це не означає, що молекула небезпечна — її ефективність та безпека підтверджені масштабними клінічними дослідженнями. Дженерики на основі дапоксетину доступні через інтернет-аптеки.

Джерела

  1. Serefoglu EC, Saitz TR. New insights on premature ejaculation: a review of definition, classification, prevalence and treatment. Asian J Androl. 2012;14(6):822–829. PMC: 4708110
  2. McMahon CG. Dapoxetine: a new option in the medical management of premature ejaculation. Ther Adv Urol. 2012;4(5):233–251. PMC: 3441133
  3. Giuliano F, Clément P. Serotonin and premature ejaculation: from physiology to patient management. Eur Urol, 2006; 50(3): 454–466. PubMed: 16844284
  4. Modi NB, Dresser MJ, Simon M, Lin D, Desai D, Gupta S. Single- and multiple-dose pharmacokinetics of dapoxetine hydrochloride, a novel agent for the treatment of premature ejaculation. J Clin Pharmacol, 2006; 46(3): 301–309. PubMed: 16490806
  5. Dresser MJ, Lindert K, Lin D. Pharmacokinetics of single and multiple escalating doses of dapoxetine in healthy volunteers. Clin Pharmacol Ther. 2004;75:P113. [Abstract; cited in McMahon 2012]
  6. Waldinger MD, Schweitzer DH. Acquired premature ejaculation: neurobiological and pharmacotherapy treatments. World J Urol. 2005;23(2):102–108. — Дані щодо різних типів ПЕ на основі: Buvat J, Tesfaye F, Rothman M, et al. Eur Urol. 2009;55(4):957–967. PubMed: 19195772
  7. Priligy® (dapoxetine hydrochloride) Summary of Product Characteristics. European Medicines Agency / Janssen-Cilag. [Дані про взаємодію з алкоголем, синкопе, лікарські взаємодії]. EMA.europa.eu
  8. McMahon CG, Althof SE, Kaufman JM, et al. Efficacy and safety of dapoxetine for the treatment of premature ejaculation: integrated analysis of results from five phase 3 trials. J Sex Med. 2011;8(2):524–539. PubMed: 21059176
  9. Pryor JL, Althof SE, Steidle C, Rosen R, Ashby K, Huang Y, International Dapoxetine Study Group. Efficacy and tolerability of dapoxetine in treatment of premature ejaculation: an integrated analysis of two double-blind, randomised controlled trials. Lancet, 2006; 368(9539): 929–937. PubMed: 16962882
  10. Buvat J, Tesfaye F, Rothman M, Rivas DA, Giuliano F. Dapoxetine for the treatment of premature ejaculation: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial in 22 countries. Eur Urol. 2009;55(4):957–967. PubMed: 19195772

Джерела описують молекулу дапоксетину та стосуються всіх препаратів на її основі — як оригінального Priligy®, так і дженериків.

Потрібна допомога?

Якщо у вас виникли запитання — ми завжди готові допомогти.

+38 (093) 508-56-04
Viber Telegram WhatsApp