New products

New products

Kamagra 50
Kamagra 50 —...
240 грн.
Female Up женский возбудитель
Female Up — тадалафил...
350 грн.
Super Tadapox
Super Tadapox —...
640 грн.
All products

Последние новости

Последние публикации

Категории блога

Все категории

Поиск по блогу

Архив публикаций

Отзывы покупателей

Все отзывы »

Дапоксетин: инструкция по применению

Автор:
Опубликовано: Обновлено:

Эта страница — инструкция по применению дапоксетина и всех дженериков на его основе, представленных в каталоге CNDM: Poxet 30, Poxet 60, Poxet 90, Duratia 30, Duratia 60, Duratia 90, Vriligy 60, Dapoligy 60, Stop Ejac 30, Stop Ejac 60, Stop Ejac 90 и других. Действующее вещество у них одно — дапоксетина гидрохлорид. Механизм действия, дозировки, противопоказания и взаимодействия одинаковы для всех этих препаратов.

Что такое дапоксетин

Дапоксетин — это быстродействующий селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), разработанный специально для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ). Это принципиальное отличие от всех остальных СИОЗС на рынке: флуоксетин, пароксетин, сертралин создавались как антидепрессанты и применяются при ПЭ лишь off-label, тогда как дапоксетин — первый и единственный препарат, изначально созданный именно для лечения ПЭ и получивший регуляторное одобрение более чем в 60 странах мира под торговым названием Priligy®.[1]

Первоначально молекула разрабатывалась компанией Eli Lilly как антидепрессант, однако была признана непригодной для этой цели из-за слишком короткого периода полувыведения. Именно это фармакокинетическое свойство — быстрое всасывание и быстрое выведение — сделало дапоксетин идеальным кандидатом для режима приёма «по требованию» при ПЭ. Патент был продан Johnson & Johnson, и в 2004 году была подана заявка на регистрацию в FDA. FDA отказал в регистрации, потребовав дополнительных данных, и в США препарат до сих пор официально не одобрен. В Европе Priligy® был одобрен EMA в 2009 году. Права на маркетинг в Европе, Азии и других регионах переданы компании Menarini.[2]

В каталоге CNDM дапоксетин представлен в дозировках 30 мг, 60 мг и 90 мг от нескольких производителей-дженериков с GMP-сертификацией: Sunrise Remedies, Fortune Health Care, Centurion Laboratories, Emkay и Delta Enterprises (Индия).

Механизм действия

Эякуляция регулируется центральной нервной системой: эякуляторный рефлекс инициируется в спинном мозге на торакопоясничном и пояснично-крестцовом уровне и модулируется нисходящими путями из головного мозга, в том числе через латеральное парагигантоклеточное ядро (LPGi) ствола мозга. Серотонин играет ключевую роль в этой регуляции: повышение его концентрации в синаптической щели тормозит эякуляторный рефлекс и увеличивает время до эякуляции.

Дапоксетин блокирует транспортёр серотонина (SERT), препятствуя обратному захвату нейромедиатора в пресинаптический нейрон. В результате серотонин дольше остаётся в синаптической щели и усиленно воздействует на пре- и постсинаптические рецепторы, что задерживает наступление эякуляции.[3]

Механизм действия дапоксетина Схема: серотонин выбрасывается в синаптическую щель, SERT захватывает его обратно. Дапоксетин блокирует SERT → серотонин накапливается → торможение эякуляторного рефлекса. Нервный сигнал из спинного мозга Выброс серотонина в синаптическую щель ↑ Серотонин активирует 5-HT рецепторы постсинапса Торможение эякуляторного рефлекса IELT ↑ время до эякуляции увеличивается SERT обратный захват серотонина → концентрация падает Дапоксетин блокирует SERT → серотонин накапливается
Схема: нервный сигнал вызывает выброс серотонина в синаптическую щель → серотонин активирует 5-HT рецепторы постсинапса → тормозит эякуляторный рефлекс. Транспортёр SERT в норме быстро выводит серотонин обратно. Дапоксетин блокирует SERT, не давая серотонину покинуть щель преждевременно.

Чем дапоксетин отличается от обычных СИОЗС-антидепрессантов: традиционные СИОЗС (пароксетин, сертралин и другие) нужно принимать ежедневно в течение нескольких недель, прежде чем накопится терапевтическая концентрация. Дапоксетин действует с первого приёма, потому что начало его клинического эффекта обусловлено острым, а не накопленным фармакодинамическим воздействием на серотониновую систему.

Фармакокинетика: почему дапоксетин подходит для режима «по требованию»

Уникальный фармакокинетический профиль дапоксетина — главная причина, почему именно он, а не другие СИОЗС, стал препаратом выбора при ПЭ «по требованию».

Всасывание: после приёма внутрь дапоксетин быстро всасывается. Пиковая концентрация в крови (Cmax) достигается через 1,0–1,3 ч при приёме 30 мг и 60 мг соответственно. Еда не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику — препарат можно принимать независимо от приёма пищи.[4]

Распределение: более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы. Средний объём распределения в стационарном состоянии — около 162 л.

Период полувыведения: здесь и кроется ключевая особенность молекулы. Начальный T1/2 — всего 1,3–1,4 ч. При этом терминальный T1/2 составляет 15–19 ч (после однократного приёма 30 мг) и 20–24 ч (после 60 мг). Через 24 ч концентрация дапоксетина в плазме падает до 3,5–3,9% от пиковой, что практически исключает накопление при приёме «по требованию».[4] Это разительный контраст с антидепрессантами: пароксетин при регулярном приёме накапливается в 8 раз, сертралин — в 2 раза.

Метаболизм: дапоксетин активно метаболизируется в печени и почках несколькими ферментами — CYP2D6, CYP3A4 и флавинмонооксигеназой 1 (FMO1). Основной циркулирующий метаболит — дапоксетин-N-оксид — практически лишён клинической активности. Другие метаболиты (десметилдапоксетин и дидесметилдапоксетин) сопоставимы по активности с исходной молекулой, но составляют менее 3% от суммарной концентрации.[5]

Практический вывод: благодаря быстрому всасыванию дапоксетин начинает действовать в нужный момент; благодаря быстрому начальному выведению — устраняется вскоре после полового акта, не накапливается в организме и не вызывает хронических серотонинергических эффектов, характерных для ежедневных СИОЗС.

Дозировки

Дапоксетин выпускается в трёх дозировках. Выбор дозы определяется индивидуальным ответом и переносимостью.

30 мг — рекомендованная стартовая доза

Официальные клинические рекомендации и инструкция к оригинальному Priligy® предписывают начинать именно с 30 мг. Такой подход позволяет оценить индивидуальную переносимость и эффективность при минимальном риске побочных эффектов. Если 30 мг обеспечивают удовлетворительный контроль над эякуляцией, повышать дозу не нужно.

60 мг — стандартная терапевтическая доза

При недостаточном эффекте 30 мг и хорошей переносимости дозу увеличивают до 60 мг. Это наиболее изученная и широко применяемая дозировка. В клинических исследованиях 60 мг показывает статистически значимо бо́льшее увеличение IELT по сравнению с 30 мг, особенно при врождённой ПЭ.[6]

90 мг — усиленная доза дженериков

Дозировка 90 мг отсутствует в официальных рекомендациях и не изучалась в регистрационных клинических исследованиях — это коммерческое решение производителей дженериков. Самостоятельный переход на 90 мг без назначения врача нецелесообразен: риск нежелательных явлений возрастает пропорционально дозе, тогда как прирост эффективности сверх 60 мг клинически не подтверждён.

Максимальная частота приёма — 1 раз в сутки вне зависимости от дозировки.

Как принимать

Время приёма

Таблетку принимают внутрь за 1–3 часа до планируемой сексуальной активности. Глотать целиком, не разжёвывая и не измельчая — при разжёвывании ощущается выраженный горький вкус. Запивать полным стаканом воды (~200 мл). Это важно не только для удобства проглатывания, но и с практической точки зрения: адекватная гидратация снижает риск вазовагального обморока, о котором подробнее написано ниже.

Почему окно «за 1–3 часа»? Пиковая концентрация достигается примерно через 1–1,3 ч после приёма. Широкое временное окно (а не фиксированные «за 60 минут», как у ингибиторов ФДЭ-5) предоставляет практическую гибкость: препарат можно принять, не зная точного момента начала близости.

Влияние еды

В отличие от силденафила, дапоксетин можно принимать с едой или без неё — еда не влияет клинически значимо на скорость всасывания или биодоступность.[4] Это практически удобно: не нужно планировать приём вокруг ужина.

Алкоголь

Совместный приём алкоголя и дапоксетина официальной инструкцией не рекомендуется. Хотя фармакокинетика дапоксетина при приёме алкоголя (0,5 г/кг — примерно 2 напитка) клинически значимо не изменяется, сочетание усиливает седацию, снижает скорость реакции и когнитивные функции, а также существенно повышает риск вазовагального обморока.[7] Алкоголь и дапоксетин — нежелательная комбинация именно из-за синергизма по снижению сознания и ортостатической устойчивости.

Эффективность

Доказательная база: 5 фаз III, более 6000 пациентов

Дапоксетин — один из наиболее детально изученных препаратов в урологии. Его эффективность и безопасность оценивались в 5 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях фазы III в более чем 25 странах с участием 6081 мужчины в возрасте ≥18 лет. Первичным критерием эффективности во всех исследованиях служило интравагинальное время задержки эякуляции (IELT), измеренное секундомером.[8]

Увеличение IELT

В интегрированном анализе двух крупных параллельных фазы III РКИ (121 центр в США, n=2614) среднее базовое IELT составляло ~0,9 мин во всех группах. По итогам 12 недель IELT увеличилось до 1,75 мин в группе плацебо, 2,78 мин при дапоксетине 30 мг и 3,32 мин при дапоксетине 60 мг (p < 0,0001 для обеих доз относительно плацебо).[9] В 24-недельном международном РКИ (22 страны, n=1162) среднее IELT выросло с исходных ~0,9 мин до 3,2 мин (30 мг) и 3,5 мин (60 мг) против 1,9 мин в группе плацебо.[10]

Важно: эффект дапоксетина проявляется с первого приёма — статистически значимое улучшение IELT фиксировалось уже после первого принятого препарата.[9]

Субъективные показатели

Помимо объективного IELT, дапоксетин значимо улучшает все параметры анкеты Premature Ejaculation Profile (PEP): ощущение контроля над эякуляцией, удовлетворённость половым актом, личный дистресс из-за ПЭ и межличностные трудности (p < 0,001 для всех показателей).[8]

Врождённая vs. приобретённая ПЭ

По данным сравнительного анализа, дапоксетин 60 мг обеспечивает статистически значимо большее увеличение IELT по сравнению с 30 мг у мужчин с врождённой (пожизненной) ПЭ, тогда как при приобретённой ПЭ разница между дозами не является значимой.[6]

Дапоксетин при сопутствующей эректильной дисфункции

У мужчин с ПЭ, имеющих одновременно лёгкую эректильную дисфункцию, дапоксетин несколько менее эффективен по субъективным показателям, чем у пациентов с нормальной эрекцией. В такой ситуации целесообразно рассмотреть комбинированный препарат (дапоксетин + ингибитор ФДЭ-5), которые широко представлены в разделе таблетки для продления.

Важно понимать: дапоксетин — это симптоматический препарат. Он увеличивает время до эякуляции, но не устраняет причину ПЭ. При отмене препарата время до эякуляции возвращается к исходному уровню. Для устойчивого результата при психогенной ПЭ дапоксетин рекомендуется сочетать с поведенческой или психологической терапией.

Побочные эффекты

Профиль нежелательных явлений дапоксетина изучен на выборке более 6000 пациентов и хорошо предсказуем. Большинство побочных эффектов дозозависимы, соответствуют по времени пиковой концентрации в крови (~1,3 ч) и длятся около 1,5 ч.[8]

Очень частые (более 10% при дозе 60 мг)

Тошнота — самый распространённый нежелательный эффект: 11,0% при 30 мг и 22,2% при 60 мг против ~1% в группе плацебо. Как правило, лёгкая или умеренная, преходящая.

Частые (у 2–15% пациентов)

Головокружение (5,8% при 30 мг, 10,9% при 60 мг), головная боль (5,6% при 30 мг, 8,8% при 60 мг), диарея (3,9% при 30 мг, 6,8% при 60 мг), сонливость, бессонница, утомляемость, назофарингит. Все эти явления, как правило, мягкие и кратковременные — в большинстве случаев они совпадают с периодом максимальной концентрации препарата в крови.[9]

Серьёзное нежелательное явление: обморок (синкопе)

Обморок при приёме дапоксетина носит вазовагальный характер и является наиболее клинически значимым нежелательным эффектом. В объединённых данных пяти фаз III его частота составила 0,06% при 30 мг и 0,23% при 60 мг против 0,05% при плацебо. В большинстве зарегистрированных случаев обморок происходил в первые 3 часа после первой дозы, нередко — на фоне дополнительных процедур (забор крови, измерение давления), и был предотвратим при соблюдении рекомендаций по гидратации.[7]

Продромальные симптомы обморока — тошнота, головокружение, ощущение лёгкости в голове, сердцебиение, слабость, потливость, спутанность сознания. При их появлении нужно немедленно лечь, подняв ноги выше уровня сердца, или сесть, опустив голову между колен, до прекращения симптомов. Не вставать резко. Пить достаточно воды до и после приёма препарата.

СИОЗС-специфические нежелательные явления

В отличие от антидепрессантов-СИОЗС, длительный приём которых часто сопровождается нарушением сексуальной функции, при применении дапоксетина «по требованию» сексуальная дисфункция встречается редко. Эректильная дисфункция зафиксирована у 2,3–2,6% при дозах 30–60 мг против 1,6% при плацебо.[8] Синдром отмены — один из главных рисков хронических СИОЗС — при дапоксетине «по требованию» также не является клинической проблемой: хроническая серотонинергическая стимуляция попросту не успевает сформироваться.

Противопоказания

Абсолютные

  • Патология сердца: сердечная недостаточность (II–IV класс NYHA), нарушения проводимости (АВ-блокада II–III степени или синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора), значимая ишемическая болезнь сердца, значимые клапанные пороки сердца.
  • Анамнез обморока (синкопе) — наиболее важное специфическое для дапоксетина противопоказание.
  • Мания или тяжёлая депрессия в анамнезе или текущее психиатрическое медикаментозное лечение.
  • Ингибиторы МАО (ИМАО) — совместный приём или приём в течение последних 14 дней. После отмены дапоксетина до начала приёма ИМАО должно пройти не менее 7 дней.
  • Тиоридазин — совместный приём или приём в течение последних 14 дней (риск удлинения QT и аритмий). После отмены дапоксетина до начала приёма тиоридазина — не менее 7 дней.
  • Умеренная и тяжёлая печёночная недостаточность — дапоксетин активно метаболизируется в печени; нарушение её функции ведёт к значительному повышению системной концентрации.
  • Тяжёлая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин).
  • Гиперчувствительность к дапоксетину или вспомогательным компонентам.
  • Возраст до 18 лет и старше 65 лет — безопасность в этих группах не установлена.
  • Препарат не предназначен для женщин.

Относительные (требуют осторожности)

  • Склонность к ортостатической гипотензии или одновременный приём препаратов с вазодилатирующими свойствами (альфа-блокаторы, нитраты, ингибиторы ФДЭ-5) — все они снижают ортостатическую устойчивость и могут усиливать риск обморока.
  • Лёгкая почечная недостаточность — специальной коррекции дозы не требуется, но следует наблюдать за переносимостью.
  • Нарушения кровотечения или коагуляции, а также приём препаратов, влияющих на агрегацию тромбоцитов (НПВП, аспирин, антикоагулянты) — как и все СИОЗС, дапоксетин может повышать риск кровотечений.

Лекарственные взаимодействия

Критически опасные — абсолютное противопоказание

ИМАО (ингибиторы МАО) — фенелзин, транилципромин, изокарбоксазид, линезолид, метиленовый синий. Комбинация с любым СИОЗС несёт риск серотонинового синдрома — потенциально жизнеугрожающего состояния с гипертермией, возбуждением, вегетативной нестабильностью и нейромышечными нарушениями. Между отменой ИМАО и началом приёма дапоксетина должно пройти не менее 14 дней; между отменой дапоксетина и началом ИМАО — не менее 7 дней.

Тиоридазин — антипсихотик с узким терапевтическим окном. Комбинация повышает риск удлинения интервала QT и желудочковых аритмий. Интервалы вымывания те же, что для ИМАО.

Высокий риск серотонинового синдрома — избегать

Любые другие СИОЗС (флуоксетин, пароксетин, сертралин и другие), ИОЗСН (венлафаксин, дулоксетин), трициклические антидепрессанты, а также серотонинергические агенты: трамадол, триптаны (суматриптан и другие), зверобой (Hypericum perforatum), литий, линезолид. Между отменой любого из этих препаратов и началом приёма дапоксетина — не менее 14 дней; между отменой дапоксетина и их началом — не менее 7 дней.

Ингибиторы CYP3A4 — повышают концентрацию дапоксетина

Дапоксетин метаболизируется в том числе через CYP3A4. Мощные ингибиторы этого фермента (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин) значительно повышают концентрацию дапоксетина в крови и противопоказаны при его совместном применении. При умеренных ингибиторах CYP3A4 (например, эритромицин) следует соблюдать осторожность и применять только дозу 30 мг.

Ингибиторы CYP2D6

CYP2D6 является ещё одним важным ферментом метаболизма дапоксетина. Мощные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин — но они уже противопоказаны из-за риска серотонинового синдрома; также тербинафин) могут повышать его концентрацию. Клиническое значение умеренных ингибиторов CYP2D6 менее определённо.

Ингибиторы ФДЭ-5 и другие вазодилататоры

Дапоксетин и ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил и другие) фармакокинетически не взаимодействуют — ни дапоксетин не влияет на концентрацию ингибиторов ФДЭ-5, ни они на концентрацию дапоксетина.[5] Однако оба класса могут снижать ортостатическую устойчивость, поэтому при их совместном применении нужно соблюдать осторожность при резкой смене положения тела. Именно в виде фиксированных комбинаций «дапоксетин + ингибитор ФДЭ-5» выпускаются препараты из раздела таблетки для продления.

Алкоголь

Алкоголь не меняет фармакокинетику дапоксетина, однако усиливает седацию, снижает когнитивные функции и, что особенно важно, повышает риск вазовагального обморока. Официальная инструкция Priligy® рекомендует избегать алкоголя при приёме дапоксетина.[7]

Антикоагулянты и антиагреганты

Как и все СИОЗС, дапоксетин может влиять на агрегацию тромбоцитов. При совместном приёме с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (аспирин) или НПВП риск кровотечений может быть повышен.

Принципиально важно: дапоксетин не следует комбинировать ни с одним антидепрессантом или препаратом от тревожности без консультации с врачом. Если вы принимаете любые препараты, влияющие на настроение или нервную систему — обязательно сообщите об этом специалисту перед началом приёма дапоксетина.

Особые группы пациентов

Возраст 18–64 лет

Именно для этой группы дапоксетин официально одобрен. В клинические исследования включались мужчины от 18 до 77 лет, средний возраст участников — около 40 лет.

Мужчины старше 65 лет

Безопасность и эффективность дапоксетина у мужчин старше 65 лет не установлены в достаточной мере. В сочетании с возрастным снижением ортостатической устойчивости и более высокой вероятностью сопутствующей сердечно-сосудистой патологии и полипрагмазии — применение у пожилых пациентов нецелесообразно.

Нарушения функции печени

При лёгкой печёночной недостаточности (Child-Pugh A) специальной коррекции не требуется, хотя рекомендуется начинать с 30 мг. При умеренной и тяжёлой печёночной недостаточности — дапоксетин противопоказан.

Нарушения функции почек

Лёгкая и умеренная почечная недостаточность (КК 30–80 мл/мин) — дополнительной коррекции дозы, как правило, не требуется; рекомендуется начинать с 30 мг. При тяжёлой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) — противопоказан.

ПЭ в сочетании с эректильной дисфункцией

При сопутствующей ЭД дапоксетин как монопрепарат даёт менее выраженный субъективный ответ. Рационально рассмотреть одну из комбинаций дапоксетина с ингибитором ФДЭ-5, которые доступны в разделе таблеток для продления: Super P-Force (силденафил + дапоксетин), Super Vidalista (тадалафил + дапоксетин), Super Zhewitra (варденафил + дапоксетин), Super Zudena (уденафил + дапоксетин) и другие.

Что делать, если...

...препарат не подействовал или эффект слабый

Возможные причины:

  • Принята доза 30 мг, тогда как для данного пациента эффективна только 60 мг. Попробуйте увеличить дозу при следующем применении.
  • Ожидания завышены: дапоксетин увеличивает IELT в среднем в 3–4 раза по сравнению с исходным, но не даёт неограниченного контроля.
  • ПЭ имеет выраженный психогенный компонент, который требует психологической или поведенческой коррекции в дополнение к медикаментозной.
  • Таблетка принята слишком поздно — менее чем за 1 час до близости.

Оценивайте эффективность по нескольким применениям, а не по первому опыту. При стабильном отсутствии эффекта — обратитесь к специалисту для уточнения типа и причин ПЭ.

...появилось головокружение или ощущение обморока

Это продромальные симптомы вазовагального обморока. Действуйте немедленно: не ждите, пока станет хуже.

  • Немедленно лягте, подняв ноги выше уровня сердца — или сядьте, опустив голову между колен.
  • Выпейте воды, если это возможно.
  • Не вставайте до полного исчезновения симптомов.
  • Не садитесь за руль в этот день.

Обморок при дапоксетине носит вазовагальный характер и, как правило, самопроходящий. Однако если вы упали и получили травму или симптомы не исчезают — обратитесь за медицинской помощью. При повторных эпизодах головокружения — снизьте дозу до 30 мг или прекратите приём и проконсультируйтесь с врачом.

...возникла тошнота

Тошнота — самый частый побочный эффект дапоксетина. Она дозозависима (чаще при 60 мг) и обычно проходит в течение 1–2 часов, совпадая с периодом максимальной концентрации в крови. Для снижения её выраженности: принимайте препарат после лёгкого перекуса, запивайте полным стаканом воды, избегайте приёма на голодный желудок. Если тошнота при 60 мг неприемлема — снизьте дозу до 30 мг.

...принята избыточная доза

Специфического антидота нет. Симптомы передозировки — усиление нежелательных явлений: сильная тошнота, выраженное головокружение, резкое снижение давления, сонливость. Лягте, обеспечьте покой. При тяжёлых симптомах или при подозрении на серотониновый синдром (ажитация, гипертермия, тремор, ригидность мышц, диарея) — немедленно вызовите скорую. Обязательно сообщите медицинскому персоналу о принятом препарате и его дозе.

...пропустили приём

Дапоксетин принимается «по требованию» — только при планируемой сексуальной активности, а не по расписанию. Понятие «пропущенная доза» к нему неприменимо. Просто примите препарат в следующий раз, когда это будет нужно.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C, в сухом тёмном месте, вдали от прямых солнечных лучей. Беречь от детей. Срок годности указан на упаковке. После истечения срока годности применять нельзя.

Препараты на основе дапоксетина в каталоге CNDM

Все перечисленные препараты содержат дапоксетина гидрохлорид в качестве действующего вещества. Данная инструкция распространяется на все из них. Различия между брендами — в производителе и вспомогательных компонентах; механизм действия, показания, противопоказания и взаимодействия идентичны.

Монопрепараты дапоксетина

Комбинированные препараты (дапоксетин + ингибитор ФДЭ-5)

Если одновременно беспокоит и преждевременная эякуляция, и качество эрекции, удобнее всего использовать один из комбо-препаратов 2 в 1: силденафил + дапоксетин (Super P-Force, Super Kamagra), тадалафил + дапоксетин (Super Vidalista, Super Tadarise), варденафил + дапоксетин (Super Zhewitra), уденафил + дапоксетин (Super Zudena, Udaforce-D) и другие средства для продления полового акта.

Если эрекция в норме и нужно только лечение преждевременной эякуляции — монопрепарат дапоксетина оптимален. Все варианты доступны в разделе купить дапоксетин.

local_hospital

Информация на этой странице носит ознакомительный характер и не заменяет консультацию врача. Перед первым применением дапоксетина проконсультируйтесь с урологом или терапевтом — особенно при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, психических расстройств в анамнезе, приёме антидепрессантов или других препаратов, влияющих на нервную систему.

Частые вопросы

Дапоксетин — это антидепрессант?

По фармакологической группе — да, СИОЗС. Но на практике — нет: дапоксетин непригоден для лечения депрессии именно потому, что слишком быстро выводится из организма и не создаёт накопленной терапевтической концентрации, необходимой для антидепрессивного эффекта. Та же самая короткая фармакокинетика, которая делает его бесполезным как антидепрессант, делает его идеальным для режима «по требованию» при ПЭ. Дапоксетин не предназначен для ежедневного применения и не должен применяться как психотропный препарат.

Чем отличается дапоксетин от пароксетина или сертралина при лечении ПЭ?

Пароксетин и сертралин применяются при ПЭ off-label и требуют ежедневного приёма на протяжении нескольких недель. Это создаёт целый ряд проблем: хронические побочные эффекты (снижение либидо, аноргазмия, ЭД у 10–40% пользователей), синдром отмены при прекращении, необходимость постоянного приёма вне зависимости от планируемой активности. Дапоксетин решает все эти проблемы: принимается только тогда, когда нужен, действует с первой дозы и быстро выводится, не вызывая хронических серотонинергических изменений.

Через сколько начинает действовать дапоксетин?

Пиковая концентрация в крови достигается примерно через 1–1,3 ч. Клинический эффект начинается в этом же временном окне. Принимать нужно за 1–3 часа до близости. Более широкое временное окно (по сравнению, например, с силденафилом) даёт практическую гибкость — не нужно знать точное время начала полового акта.

Помогает ли дапоксетин при первом приёме?

Да. В отличие от антидепрессантов, которым нужны недели для накопления эффекта, дапоксетин действует с первой принятой таблетки. Это было подтверждено в клинических исследованиях: статистически значимое увеличение IELT фиксировалось уже после первого применения.[9]

Можно ли принимать дапоксетин вместе с Виагрой, Сиалисом или Левитрой?

Да — их фармакокинетика взаимно не влияет. Дапоксетин не изменяет концентрацию силденафила или тадалафила в крови, и они не влияют на концентрацию дапоксетина.[5] Единственная оговорка — оба класса препаратов могут снижать ортостатическую устойчивость, поэтому следует быть внимательным при резком вставании. Именно эта комбинация выпускается в виде фиксированных таблеток: средства для продления полового акта «2 в 1».

Вызывает ли дапоксетин привыкание или синдром отмены?

При применении «по требованию» — нет. Синдром отмены — одна из серьёзных проблем хронических СИОЗС, потому что при ежедневном приёме происходит десенсибилизация рецепторов. Дапоксетин не создаёт такой картины: принятый эпизодически, он не успевает вызвать хронических серотонинергических изменений. В клинических исследованиях частота синдрома отмены при прекращении дапоксетина была сопоставима с плацебо.

Дапоксетин зарегистрирован в Украине?

Оригинальный препарат Priligy® зарегистрирован в Европе (EMA, 2009) и более чем в 60 странах мира, однако в Украине официальной регистрации на данный момент нет. В США препарат также не одобрен FDA. Это не означает, что молекула небезопасна — её эффективность и безопасность подтверждены масштабными клиническими исследованиями. Дженерики на основе дапоксетина доступны через интернет-аптеки.

Источники

  1. Serefoglu EC, Saitz TR. New insights on premature ejaculation: a review of definition, classification, prevalence and treatment. Asian J Androl. 2012;14(6):822–829. PMC: 4708110
  2. McMahon CG. Dapoxetine: a new option in the medical management of premature ejaculation. Ther Adv Urol. 2012;4(5):233–251. PMC: 3441133
  3. Giuliano F, Clément P. Serotonin and premature ejaculation: from physiology to patient management. Eur Urol, 2006; 50(3): 454–466. PubMed: 16844284
  4. Modi NB, Dresser MJ, Simon M, Lin D, Desai D, Gupta S. Single- and multiple-dose pharmacokinetics of dapoxetine hydrochloride, a novel agent for the treatment of premature ejaculation. J Clin Pharmacol, 2006; 46(3): 301–309. PubMed: 16490806
  5. Dresser MJ, Lindert K, Lin D. Pharmacokinetics of single and multiple escalating doses of dapoxetine in healthy volunteers. Clin Pharmacol Ther. 2004;75:P113. [Abstract; cited in McMahon 2012]
  6. Waldinger MD, Schweitzer DH. Acquired premature ejaculation: neurobiological and pharmacotherapy treatments. World J Urol. 2005;23(2):102–108. — Данные по разным типам ПЭ на основе: Buvat J, Tesfaye F, Rothman M, et al. Eur Urol. 2009;55(4):957–967. PubMed: 19195772
  7. Priligy® (dapoxetine hydrochloride) Summary of Product Characteristics. European Medicines Agency / Janssen-Cilag. [Данные о взаимодействии с алкоголем, синкопе, лекарственных взаимодействиях]. EMA.europa.eu
  8. McMahon CG, Althof SE, Kaufman JM, et al. Efficacy and safety of dapoxetine for the treatment of premature ejaculation: integrated analysis of results from five phase 3 trials. J Sex Med. 2011;8(2):524–539. PubMed: 21059176
  9. Pryor JL, Althof SE, Steidle C, Rosen R, Ashby K, Huang Y, International Dapoxetine Study Group. Efficacy and tolerability of dapoxetine in treatment of premature ejaculation: an integrated analysis of two double-blind, randomised controlled trials. Lancet, 2006; 368(9539): 929–937. PubMed: 16962882
  10. Buvat J, Tesfaye F, Rothman M, Rivas DA, Giuliano F. Dapoxetine for the treatment of premature ejaculation: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial in 22 countries. Eur Urol. 2009;55(4):957–967. PubMed: 19195772

Источники описывают молекулу дапоксетина и относятся ко всем препаратам на её основе — как к оригинальному Priligy®, так и к дженерикам.

Нужна помощь?

Если у вас возникли вопросы — мы всегда готовы помочь.

+38 (093) 508-56-04
Viber Telegram WhatsApp