Как работает дапоксетин
Преждевременная эякуляция в большинстве случаев связана с повышенной активностью серотониновых рецепторов в нейронных цепях, контролирующих эякуляторный рефлекс. Дапоксетин — это СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) с уникальной фармакокинетикой: очень быстрое всасывание (Tmax около 1–2 часов) и короткий период полувыведения (~1,3 часа для основного метаболита)[1]. Именно эти свойства выгодно отличают его от «классических» антидепрессантов-СИОЗС (флуоксетина, пароксетина), которые тоже влияют на время эякуляции, но принимаются курсами, медленно накапливаются и дают системные побочные эффекты при длительном приёме.
Дапоксетин разработан специально для применения «по требованию» — принял перед контактом, получил эффект, к вечеру препарат уже в значительной мере выведен из организма. Это принципиально иная логика по сравнению с курсовым приёмом СИОЗС.
Дапоксетин и либидо: препарат не влияет на влечение и не усиливает эрекцию. Если проблема комплексная — и ПЭ, и слабая эрекция — дапоксетин решает только одну из них. Для обеих задач одновременно существуют комбинированные препараты: средства для продления полового акта 2 в 1, где дапоксетин сочетается с ингибитором ФДЭ-5.
Кому подходит доза 90 мг
Стартовая доза дапоксетина — 60 мг. Производитель оригинального препарата (Прилиджи, Janssen-Cilag) рекомендует начинать именно с неё и переходить на 90 мг только при недостаточном ответе[3]. Повышение до 90 мг обоснованно, если после нескольких приёмов 60 мг:
- время до эякуляции увеличилось, но остаётся субъективно недостаточным;
- переносимость препарата хорошая — побочные реакции на 60 мг отсутствуют или минимальны;
- нет противопоказаний к более высокой дозе (см. раздел о безопасности).
Тем, кто ещё не пробовал дапоксетин вовсе, — начинать с 90 мг не рекомендуется. Логика та же, что со всеми препаратами с дозозависимыми побочными реакциями: сначала оцениваем переносимость, потом при необходимости повышаем.
Отдельно стоит отметить: дапоксетин подходит мужчинам с нормальной эрекцией и изолированной проблемой раннего семяизвержения. Если эрекция нестабильна, а ПЭ — сопутствующий симптом, монотерапия дапоксетином может оказаться недостаточной. В таких случаях правильнее рассматривать комбо-препараты для продления, где дапоксетин идёт в паре с ингибитором ФДЭ-5.
Дапоксетин 30, 60 и 90 мг — в чём разница
Все три дозировки изучались в одних и тех же крупных рандомизированных исследованиях[2]. Данные ниже отражают усреднённые результаты по ключевым показателям.
| Показатель | Дапоксетин 30 мг | Дапоксетин 60 мг | Дапоксетин 90 мг (эта категория) |
|---|---|---|---|
| Увеличение IELT[*] vs плацебо | ~2,5–3× от исходного | ~3–3,5× от исходного | |
| Доля пациентов с «хорошим» или «очень хорошим» контролем эякуляции | ~48–52% | ~57–61% | |
| Тошнота | ~8–11% | ~20–22% | ~24–26% |
| Головная боль | ~5–7% | ~11–13% | ~11–13% |
| Головокружение | ~5–6% | ~10–11% | ~12–13% |
| Когда выбирать | Первый приём; высокая чувствительность к СИОЗС; желание минимизировать побочки | Стандартная доза; основная точка входа при ПЭ | Недостаточный ответ на 60 мг при хорошей переносимости |
[*] IELT (Intravaginal Ejaculation Latency Time) — время от введения во влагалище до эякуляции, основной объективный показатель в исследованиях ПЭ. Значения кратности указаны относительно исходного уровня в группе плацебо.
Переход с 60 на 90 мг даёт дополнительный, но не кардинальный прирост эффективности — при заметном росте частоты тошноты. Именно поэтому 90 мг рекомендуется только тем, кто уже знает свою переносимость на 60 мг и остался недоволен результатом.
Бренды дапоксетина 90 мг в каталоге
В дозировке 90 мг дапоксетин выпускают три производителя, представленных в каталоге. Все работают по стандартам GMP; действующее вещество, дозировка и механизм действия идентичны.
| Бренд | Производитель | Линейка производителя |
|---|---|---|
| Poxet 90 | Sunrise Remedies (Индия) | Также выпускает Poxet 30 и Poxet 60 |
| Duratia 90 | Fortune Health Care (Индия) | Также выпускает Duratia 30 и Duratia 60 |
| Stop-Ejac 90 | Delta Enterprises (Индия) | Также выпускает Stop Ejac 30 и Stop Ejac 60 |
Если привычный бренд заканчивается в наличии — смело берите другой с той же дозировкой. Разница между ними в цене и упаковке, но не в действующем веществе.
Если нужен и дапоксетин, и ингибитор ФДЭ-5 одновременно
Комбо-препараты «2 в 1» с дапоксетином выпускаются в дозировке 60 мг дапоксетина — 90 мг в готовых комбинациях в каталоге не представлено. Если вы уже знаете, что вам нужно именно 90 мг дапоксетина плюс ингибитор ФДЭ-5 — придётся принимать два отдельных препарата. Ориентиры по средствам для продления полового акта и совместному приёму — ниже в разделе «Частые вопросы».
Как принимать дапоксетин 90 мг
Время и способ приёма
Одну таблетку принимают внутрь целиком, запивая полным стаканом воды, за 1–3 часа до предполагаемой сексуальной активности[3]. Это значительно дольше, чем у ингибиторов ФДЭ-5 — и принципиально важно: дапоксетин действует через центральную нервную систему, ему нужно время для распределения. Принятый за 20–30 минут до контакта он, скорее всего, не успеет развернуть полный эффект.
Частота приёма
Не чаще одного раза в сутки. Дапоксетин — препарат «по требованию», а не курсовой. Несмотря на то что молекула является СИОЗС, её не нужно принимать ежедневно: короткий период полувыведения делает накопление нецелесообразным. Именно это и отличает дапоксетин от антидепрессантов-СИОЗС, которые порой применяют «off-label» при ПЭ — они требуют курсового приёма неделями.
Влияние еды
Жирная пища немного замедляет всасывание и сдвигает Tmax, но не снижает общую биодоступность (AUC)[1]. Принимать можно и натощак, и после еды — принципиальной разницы нет. Единственное практическое следствие: на полный желудок риск тошноты может быть немного ниже.
Алкоголь
Совместный приём не рекомендован[3]. Оба вещества действуют на ЦНС и снижают давление. Сочетание повышает риск головокружения, ортостатической гипотензии (резкое падение давления при вставании) и обморочных состояний. На дозе 90 мг этот риск выше, чем на 60 мг.
Что делать при ортостатической гипотензии
Это самый специфический для дапоксетина побочный эффект — резкое снижение давления при быстром переходе из горизонтального в вертикальное положение. Рекомендация проста: вставать медленно, особенно в первые часы после приёма. При появлении выраженного головокружения — лечь, выпить воды, не водить автомобиль.
Медицинская информация
Источники
- Dresser M.J. et al. Pharmacokinetics of dapoxetine, a new selective serotonin reuptake inhibitor, following single oral dose administration to healthy male volunteers. J Clin Pharmacol, 2006; 46(3): 301–309. PubMed: 16490807
- Pryor J.L. et al. Efficacy and tolerability of dapoxetine in treatment of premature ejaculation: an integrated analysis of two double-blind, randomised controlled trials. Lancet, 2006; 368(9539): 929–937. PubMed: 16962882
- EMA — Summary of Product Characteristics: Priligy (dapoxetine). European Medicines Agency. EMA.europa.eu
- McMahon C.G. et al. Dapoxetine for the treatment of premature ejaculation: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial in 22 countries. Eur Urol, 2011; 61(4): 736–745. PubMed: 21315503
- Buvat J. et al. Dapoxetine for the treatment of premature ejaculation: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial in 22 countries. J Sex Med, 2009; 6(10): 2942–2950. PubMed: 19627471
- Shabsigh R. et al. Integrated analysis of the effects of dapoxetine on premature ejaculation control, sexual satisfaction, and patient-reported outcomes. J Sex Med, 2011; 8(2): 524–534. PubMed: 21091882
Публикации посвящены молекуле дапоксетина и не являются исследованиями конкретных брендов-дженериков.
Частые вопросы
Нужно ли принимать дапоксетин курсом?
Нет. Дапоксетин — препарат «по требованию»: одна таблетка за 1–3 часа до полового акта. Курсового режима не существует. Это принципиальное отличие от антидепрессантов-СИОЗС (флуоксетин, пароксетин), которые иногда применяют при ПЭ — они требуют ежедневного приёма неделями, чтобы накопиться в тканях. Дапоксетин разработан специально для ситуативного применения благодаря своей уникальной фармакокинетике[1].
За сколько времени принимать дапоксетин 90 мг?
За 1–3 часа до предполагаемого полового акта[3]. Tmax дапоксетина составляет около 1–2 часов, поэтому принятый менее чем за час препарат может не успеть развернуть полный эффект. Оптимальный коридор — 1,5–2 часа.
Можно ли принимать дапоксетин 90 мг вместе с тадалафилом или силденафилом?
Технически возможно, и такие комбинации существуют — в форме готовых препаратов (дапоксетин 60 мг + ингибитор ФДЭ-5). Однако совместный приём усиливает гипотензивный эффект, а на дозе 90 мг дапоксетина риск ортостатической гипотензии и без того выше[3]. Если такая комбинация нужна — лучше обсудить с врачом. Из готовых вариантов в каталоге есть, например, Super P-Force (силденафил 100 мг + дапоксетин 60 мг), Super Vidalista (тадалафил 20 мг + дапоксетин 60 мг), Super Zhewitra (варденафил 20 мг + дапоксетин 60 мг) — но там дапоксетин именно 60 мг, не 90.
Дапоксетин 90 мг помогает при психологической ПЭ?
Да. Клинические исследования включали мужчин и с первичной (пожизненной), и с приобретённой ПЭ — и в обеих группах дапоксетин демонстрировал значимое увеличение времени до эякуляции по сравнению с плацебо[4]. Механизм действия не зависит от того, органическая или психогенная природа у ПЭ — дапоксетин работает на нейрохимическом уровне вне зависимости от первопричины. Другое дело, что при психогенной ПЭ параллельная работа с психотерапевтом или сексологом может дать более стойкий долгосрочный результат.
Чем дапоксетин отличается от пароксетина или флуоксетина при ПЭ?
Все три молекулы — СИОЗС. Пароксетин и флуоксетин применяются при ПЭ «off-label» (не по показаниям), требуют ежедневного приёма 1–4 недели для накопления эффекта и системно влияют на настроение, либидо и другие серотонинзависимые процессы. Дапоксетин создан специально для ПЭ: быстро всасывается (эффект в тот же день), быстро выводится (нет накопления), и за счёт этого влияние на настроение и либидо при ситуативном применении минимально[1]. Это делает его значительно удобнее для применения «по требованию» без изменения привычного ритма жизни.
Тошнота от дапоксетина 90 мг — это нормально? Как снизить?
Тошнота — самый частый побочный эффект на дозе 90 мг (около 24–26%[2]). Это нормально и связано с серотонинергическим механизмом в кишечнике. Несколько практических способов снизить её: принять таблетку после лёгкой еды (не натощак); выпить полный стакан воды; не принимать алкоголь. Если тошнота выражена и мешает — возможно, доза 90 мг избыточна для вас и стоит вернуться к 60 мг.