New products

New products

Fildena Double 200
Fildena Double 200 —...
350 грн.
Fildena Extra Power
Fildena Extra Power...
320 грн.
Fildena 100
Fildena 100 —...
290 грн.
All products

Последние новости

Последние публикации

Категории блога

Все категории

Поиск по блогу

Архив публикаций

Отзывы покупателей

Все отзывы »

Силденафил: инструкция по применению

Автор:
Опубликовано: Обновлено:

Эта страница — инструкция по применению силденафила и всех дженериков на его основе, представленных в каталоге CNDM: Kamagra, Malegra, Cenforce, Fildena, Suhagra, Sildigra и других. Действующее вещество у них одно — силденафил цитрат. Механизм действия, дозировки, противопоказания и взаимодействия одинаковы для всех этих препаратов.

Что такое силденафил

Силденафил — действующее вещество из группы ингибиторов ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа). Впервые одобрен FDA 27 марта 1998 года под торговым названием Виагра® (производитель — Pfizer). Это был первый в мире пероральный препарат для лечения эректильной дисфункции (ЭД).[1]

За прошедшие 27 лет силденафил стал самым изученным препаратом в истории сексуальной медицины. Опубликованы тысячи клинических исследований, он применялся у десятков миллионов мужчин по всему миру в самых разных группах пациентов — с диабетом, гипертонией, после операций на простате, у пожилых. Этот объём данных и делает его «золотым стандартом» для сравнения новых молекул.

Сегодня на рынке существует несколько сотен дженериков на основе силденафила — в том числе те, что представлены в нашем каталоге. Дженерик содержит ту же молекулу в той же дозировке, проходит производственный контроль GMP и стоит в несколько раз дешевле оригинала. Разница — только в цене и вспомогательных компонентах (наполнителях, красителях), которые на эффективность препарата практически не влияют.

Как работает силденафил

Эрекция — это сосудистый процесс. При сексуальном возбуждении нервные окончания в половом члене выделяют оксид азота (NO). NO запускает синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — именно это вещество расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывая приток крови к кавернозным телам и формируя эрекцию.

Фермент ФДЭ-5 постоянно разрушает цГМФ, ограничивая эрекцию по времени. При эректильной дисфункции активность ФДЭ-5 оказывается чрезмерной — цГМФ разрушается быстрее, чем нарабатывается, и эрекция не достигает нужной твёрдости или быстро ослабевает.

Силденафил блокирует ФДЭ-5, позволяя цГМФ накапливаться и действовать дольше. В результате при сексуальном возбуждении сосудистый ответ становится полноценным. Ключевой момент: силденафил не вызывает эрекцию сам по себе — для его работы необходимо сексуальное возбуждение. Без него препарат не действует.[2]

Механизм действия силденафила Схема: возбуждение → оксид азота → цГМФ → расслабление сосудов → эрекция. ФДЭ-5 разрушает цГМФ; силденафил блокирует ФДЭ-5. Сексуальное возбуждение нервный сигнал Оксид азота (NO) эндотелий сосудов цГМФ расслабляет мускулатуру сосудов Приток крови кавернозные тела ЭРЕКЦИЯ достаточная для полового акта ФДЭ-5 разрушает цГМФ → эрекция ослабевает Силденафил блокирует ФДЭ-5 → цГМФ накапливается
Схема: при сексуальном возбуждении вырабатывается оксид азота → запускает синтез цГМФ → расслабляет сосуды → эрекция. Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ и гасит процесс. Силденафил блокирует ФДЭ-5, не давая цГМФ разрушаться преждевременно.

Дозировки

Силденафил выпускается в дозировках от 25 до 200 мг. Диапазон широкий, и у каждой ступени — своя логика применения.

25 мг — минимальная доза

Рекомендована пожилым мужчинам (старше 65 лет), пациентам с умеренной печёночной или тяжёлой почечной недостаточностью, а также тем, кто принимает умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, эритромицин). При таких состояниях клиренс силденафила снижается, и концентрация препарата в крови оказывается выше, чем у здоровых людей среднего возраста. Начало с 25 мг позволяет оценить переносимость.

50 мг — рекомендованная стартовая доза

Именно с 50 мг рекомендует начинать официальная инструкция к оригинальному препарату. Это доза, которую получали большинство участников клинических исследований. Подходит для первого знакомства с препаратом и для большинства мужчин с лёгкой и умеренной ЭД. Если 50 мг даёт достаточный эффект, увеличивать дозу нет смысла.

100 мг — стандартная терапевтическая доза

Максимальная официально рекомендованная разовая доза. Назначается при недостаточном ответе на 50 мг. Применяется большинством мужчин с умеренной и тяжёлой ЭД. Согласно клиническим данным, именно при 100 мг достигается максимальная эффективность.[2]

150 мг и 200 мг — усиленные дозы дженериков

Дозы выше 100 мг встречаются только у дженериков — это не официально рекомендованные дозировки, а коммерческое решение производителей. Их логика: некоторые покупатели делят таблетку для экономии, и 200 мг в таком случае обходится как два приёма по 100 мг. Если вам прописана доза 100 мг, не переходите на 150 или 200 мг самостоятельно — риск побочных эффектов возрастает пропорционально дозе. Верхняя рекомендованная доза по данным FDA — 100 мг в сутки.

Максимальная частота приёма — 1 раз в сутки, вне зависимости от дозировки.

Как принимать

Время приёма

Таблетку принимают за 30–60 минут до планируемой сексуальной активности. Не разжёвывать и не измельчать. В клинических исследованиях у части пациентов эффект фиксировался уже через 14–25 минут после приёма натощак — это связано с индивидуальной скоростью всасывания. Оптимальное «окно ожидания» большинства мужчин — около 45–60 минут.[2]

Чем запивать: только чистой негазированной водой, стакан (~200 мл). Танины в чае и кофе, углекислота в газированных напитках и кислота цитрусовых соков могут непредсказуемо замедлять всасывание. Грейпфрутовый сок отдельно противопоказан: он ингибирует CYP3A4 в кишечнике и повышает концентрацию силденафила в крови.

Влияние еды

Силденафил из всех ингибиторов ФДЭ-5 наиболее чувствителен к жирной пище. Исследование по фармакокинетике (Muirhead et al.) показало: приём дозы 100 мг после жирной еды задерживает достижение пиковой концентрации (Tmax) примерно на 60 минут и снижает Cmax примерно на 29%.[3] Это означает, что после плотного жирного ужина ждать эффекта придётся дольше, а сам эффект может быть менее выраженным. Для предсказуемого результата принимайте препарат натощак или после лёгкого перекуса. Лёгкая или умеренная по жирности еда практически не влияет на фармакокинетику.

Алкоголь

Умеренные дозы алкоголя не являются абсолютным противопоказанием, однако несут два риска. Во-первых, и алкоголь, и силденафил снижают артериальное давление — совместное действие может вызвать ортостатическую гипотензию (головокружение при резком вставании), тахикардию, головную боль. Во-вторых, алкоголь сам по себе угнетает эрекцию через ЦНС, то есть работает против того эффекта, ради которого принят препарат. Практическая рекомендация: не более 1–2 бокалов вина за несколько часов до приёма. При первых приёмах — воздержаться полностью, чтобы понять индивидуальную реакцию.

Эффективность

Данные клинических испытаний (более 3700 пациентов в возрасте 19–87 лет) демонстрируют следующую картину:

Общая эффективность

В плацебо-контролируемых исследованиях силденафил (25–100 мг) обеспечивал значимое улучшение эректильной функции по шкале IIEF по сравнению с плацебо. При дозах 50 и 100 мг от 63 до 82% попыток полового акта завершались успехом против 20–24% в группе плацебо.[2]

При сахарном диабете

ЭД встречается у 50–75% мужчин с диабетом и традиционно считается сложной для лечения. В рандомизированном исследовании (110 пациентов с диабетом 2-го типа, средний возраст 59 лет, 12 недель) силденафил значимо улучшил показатели достижения и поддержания эрекции. Глобальный вопрос эффективности: «да» ответили 64,6% в группе силденафила против 10,5% в группе плацебо. Препарат работал даже при плохо контролируемом диабете и наличии хронических осложнений.[4]

Мета-анализ 8 РКИ (1172 пациента) подтверждает: на фоне силденафила относительный риск положительного ответа в 3,99 раза выше, чем при плацебо (95% ДИ: 2,58–6,18).[5]

После операций на простате

После нервосберегающей радикальной простатэктомии силденафил значимо повышает частоту восстановленной потенции по сравнению с плацебо (OR = 4,66; 95% ДИ: 1,79–12,11). IIEF-5 в группе силденафила выше на ~4,7 балла. Чем полнее удалось сохранить нервные пучки, тем выше вероятность ответа на препарат.[6]

Важно понимать: силденафил не действует при полном отсутствии нервной иннервации (например, при нейропатии тяжёлой степени или полном повреждении нервных пучков при операции). В таких случаях рассматриваются альтернативные методы лечения.

Побочные эффекты

Силденафил хорошо изучен — нежелательные реакции известны, предсказуемы и в подавляющем большинстве случаев являются лёгкими и обратимыми. Частота отмены из-за побочных эффектов в клинических испытаниях составила 2,5% — практически не отличается от 2,3% в группе плацебо.

Частые (у 2–16% пациентов)

Головная боль, покраснение лица (флашинг), диспепсия (изжога, дискомфорт в животе), заложенность носа, нарушение цветовосприятия. Все эти реакции дозозависимы и проходят самостоятельно через несколько часов.

Нечастые (0,1–1%)

Головокружение, нарушения зрения (затуманенность), диарея, сыпь.

Редкие, но серьёзные (<0,1%)

  • Приапизм — болезненная эрекция продолжительностью более 4 часов. Требует немедленной медицинской помощи. При промедлении возможно необратимое повреждение тканей. Риск выше у пациентов с серповидноклеточной анемией, лейкозом, миеломой.
  • НАИОН (неартериитная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва) — внезапное нарушение зрения, как правило на один глаз. Связь с ингибиторами ФДЭ-5 дискуссионна; риск выше у пациентов с уже имеющимися факторами риска (диабет, гипертония, малый диск зрительного нерва).
  • Внезапное снижение слуха — описаны единичные случаи, причинно-следственная связь не установлена.

Нарушение цветовосприятия («синий туман») — специфика именно силденафила. Молекула частично ингибирует ФДЭ-6 сетчатки, ответственную за цветовое зрение, отсюда временный голубоватый или зеленоватый оттенок картинки. Из пяти ингибиторов ФДЭ-5 этот эффект наиболее выражен у силденафила; у тадалафила и аванафила он практически отсутствует.

Практический совет: если вы заметили изменение цветовосприятия после приёма, воздержитесь от управления автомобилем в сумерках или ночью, пока действие препарата не прекратится (как правило, через 4–6 часов). При дневном освещении цветовое восприятие, как правило, не нарушено в клинически значимой степени.

Противопоказания

Абсолютные (нельзя принимать ни при каких условиях)

  • Нитраты в любой форме — нитроглицерин, изосорбида динитрат/мононитрат, изокет-спрей, нитроспрей, препараты с «нитро-» в составе. Совместный приём вызывает резкое и потенциально опасное для жизни падение артериального давления. Это наиболее критическое взаимодействие силденафила.
  • Риоцигуат (Адемпас®) — препарат от лёгочной гипертензии, также усиливает действие оксида азота. Совместный приём противопоказан.
  • Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых сексуальная активность противопоказана: нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда (<3 месяцев), инсульт (<6 месяцев), тяжёлая сердечная недостаточность (III–IV класс NYHA), неконтролируемые аритмии, неконтролируемая гипертония (>170/110 мм рт.ст.) или гипотония (<90/50 мм рт.ст.).
  • Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью) — резко снижается клиренс силденафила.
  • Потеря зрения на один глаз из-за НАИОН в анамнезе — риск повторного эпизода.
  • Гиперчувствительность к силденафилу или любому из вспомогательных компонентов.
  • Возраст до 18 лет.

Относительные (требуют осторожности и консультации врача)

  • Стабильная ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность I–II класса NYHA, гипертония на фоне медикаментозного контроля — применение возможно, но только после оценки кардиологического риска.
  • Анатомические деформации полового члена (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз, выраженная кривизна) — повышен риск приапизма.
  • Заболевания, предрасполагающие к приапизму: серповидноклеточная анемия, лейкоз, миеломная болезнь.
  • Пигментный ретинит — нарушения ФДЭ-6 в этом случае потенциально опасны.
  • Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) — требует коррекции дозы (начинать с 25 мг).
  • Умеренные нарушения функции печени (Child-Pugh A–B) — начинать с 25 мг.

Лекарственные взаимодействия

Критически опасные — абсолютное противопоказание

Нитраты и доноры оксида азота (нитроглицерин, изосорбид, амилнитрит и прочие). Совместное применение может вызвать критическую гипотензию. Если вы принимаете нитраты регулярно — силденафил противопоказан полностью. Если вы приняли нитрат экстренно (нитроглицерин под язык при боли в сердце) — до следующего приёма силденафила должно пройти не менее 24 часов. И наоборот: после приёма силденафила нитрат нельзя принимать в течение минимум 24 часов.

Риоцигуат — противопоказан.

Требуют коррекции дозы

Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и другие ингибиторы ВИЧ-протеазы) — значительно повышают концентрацию силденафила в крови. При совместном приёме с ритонавиром AUC силденафила возрастает в 11 раз. Максимальная доза при совместном приёме с ритонавиром — 25 мг раз в 48 часов. При умеренных ингибиторах CYP3A4 — начинать с 25 мг.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, тамсулозин — применяются при аденоме простаты) — аддитивный гипотензивный эффект. При совместном применении начинать с 25 мг, принимать через 4 часа после альфа-блокатора. Тамсулозин (высокоселективный) сочетается лучше, чем неселективные препараты.

Практически не влияют на фармакокинетику

Ингибиторы CYP2C9 (варфарин, толбутамид), ингибиторы CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов — существенного клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Умеренные взаимодействия

Антациды (магния гидроксид + алюминия гидроксид) снижают скорость всасывания силденафила, но не AUC. Грейпфрутовый сок ингибирует CYP3A4 в кишечнике — лучше избегать.

Если вы принимаете несколько лекарственных препаратов, обязательно проверьте возможные взаимодействия с врачом или фармацевтом. Особенно если среди них есть препараты для сердца, давления или грибковых инфекций.

Особые группы пациентов

Пожилые мужчины (65+)

У пожилых пациентов клиренс силденафила снижен, поэтому концентрация в крови при одинаковой дозе выше. Рекомендованная стартовая доза — 25 мг. Официальная инструкция Viagra указывает: если 25 мг хорошо переносится, дозу можно повышать до 50 и 100 мг при необходимости.[2]

Сахарный диабет

Силденафил эффективен при диабетической ЭД, однако ответ в этой группе несколько ниже, чем у пациентов без диабета. Нейропатия и сосудистые нарушения снижают чувствительность к препарату. Стартовая доза — 50 мг, при недостаточном эффекте — 100 мг. При плохо контролируемом диабете необходима коррекция гликемии.

Заболевания почек

Лёгкая и умеренная почечная недостаточность (КК 30–80 мл/мин) — фармакокинетика существенно не изменяется, стандартная доза допустима. При тяжёлой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) AUC возрастает примерно вдвое — начинать с 25 мг.

Заболевания печени

Лёгкие и умеренные нарушения (Child-Pugh A–B) — клиренс снижен, AUC повышается на 84%, Cmax на 47%. Стартовая доза — 25 мг. Тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh C) — силденафил противопоказан.

Сердечно-сосудистые заболевания

Контролируемая гипертония и стабильная ИБС не являются абсолютными противопоказаниями. Решение о начале терапии принимается совместно с кардиологом с учётом функционального класса ХСН и переносимости физических нагрузок.

Что делать, если...

...препарат не подействовал

Это случается, и нередко — особенно при первом приёме. Наиболее частые причины:

  • Приём после жирной еды (задерживает всасывание на 1–2 часа).
  • Слишком короткое время ожидания — менее 30 минут.
  • Недостаточное сексуальное возбуждение: силденафил усиливает ответ на стимуляцию, но не заменяет её.
  • Высокая тревожность при первом применении — психологический фактор реально снижает эффективность.
  • Запивание чаем, кофе, соком вместо воды.

Рекомендации производителя: оценивать эффективность не менее чем по 4–8 попыткам в разных условиях. Если 50 мг не даёт результата — попробовать 100 мг. Если и 100 мг после нескольких приёмов неэффективны — обратиться к врачу для выяснения причины ЭД.

...возникли побочные эффекты

Лёгкие побочные эффекты (головная боль, покраснение лица, заложенность носа, лёгкое расстройство желудка) — как правило, проходят самостоятельно через 2–4 часа. Ничего предпринимать не нужно. При следующем приёме попробуйте снизить дозу.

Нарушение цветовосприятия («синий туман») — временное явление, проходит по мере снижения концентрации препарата в крови. В этот период воздержитесь от вождения в сумерках и ночью.

Резкое головокружение или падение давления — лечь, поднять ноги выше уровня сердца, выпить воды. Если состояние не улучшается или вы принимали алкоголь — вызовите скорую.

Боль в груди — немедленно вызвать скорую помощь. Не принимать нитроглицерин: совместный приём с силденафилом вызывает критическое падение давления. Сообщите медикам, что вы принимали силденафил и когда.

...эрекция не проходит (приапизм)

Если эрекция болезненна и не спадает в течение 2–3 часов после окончания сексуальной активности — это экстренная ситуация. Не ждите 4 часов.

Немедленно обратитесь в ближайший травмпункт или вызовите скорую. Лечение приапизма, начатое в первые 4–6 часов, как правило, позволяет полностью восстановить функцию. Промедление грозит необратимым повреждением кавернозных тел и стойкой импотенцией.

Это редкое осложнение (<0,1%), но об этих симптомах нужно знать заранее.

...принята избыточная доза (передозировка)

Специфического антидота нет. Симптомы передозировки — продолжение и усиление побочных эффектов: выраженная головная боль, сильное покраснение лица, резкое падение давления, головокружение, нарушения зрения.

Действия:

  • Прекратить приём, лечь, обеспечить покой.
  • При значительном снижении давления или потере сознания — вызвать скорую помощь.
  • Сообщить врачу, какую дозу и когда вы приняли.
  • Не принимать нитраты (нитроглицерин) для снятия боли в груди — это опасно.

В большинстве случаев передозировка разрешается самостоятельно по мере выведения препарата (период полувыведения ~4 часа). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила с белками плазмы.

...пропустили приём

Силденафил принимается «по требованию» — только перед планируемой половой активностью, а не по расписанию. Поэтому понятие «пропущенная доза» к нему неприменимо. Просто примите препарат в следующий раз, когда это будет нужно, соблюдая интервал не менее 24 часов между приёмами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C, в сухом месте, защищённом от прямого солнечного света. Беречь от детей. Срок годности — указан на упаковке, как правило 3 года. После истечения срока годности не применять.

Препараты на основе силденафила в нашем каталоге

Все перечисленные препараты содержат силденафил цитрат в качестве действующего вещества. Данная инструкция распространяется на все из них. Различия между брендами — в производителе, вспомогательных компонентах и дизайне упаковки; механизм действия, показания, противопоказания и взаимодействия идентичны.

Если у вас вопросы по конкретному бренду, посмотрите страницу этого препарата — там описаны особенности конкретной дозировки и формы выпуска.

local_hospital

Информация на этой странице носит ознакомительный характер и не заменяет консультацию врача. Перед первым применением любого препарата на основе силденафила проконсультируйтесь с урологом или терапевтом — особенно при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, приёме других лекарственных средств или хронических заболеваниях.

Частые вопросы

Чем дженерик силденафила отличается от Виагры?

Действующее вещество одинаковое — силденафил цитрат в той же дозировке. Механизм действия, эффективность и профиль безопасности идентичны. Разница — в торговом названии, производителе и цене. Дженерики выпускаются после истечения патентной защиты оригинала и производятся по стандартам GMP. Цена дженериков ниже в 3–10 раз, поскольку производитель не несёт расходов на клинические испытания молекулы.

Через сколько начинает действовать?

Пик концентрации в крови достигается через 30–120 минут после приёма натощак (медиана — около 60 минут). Первый эффект у части мужчин наступает уже через 15–20 минут, у других — через час и более. Жирная пища задерживает всасывание примерно на 1 час. Для стабильного результата планируйте приём за 45–60 минут до близости.

Сколько длится действие?

Период полувыведения силденафила — около 3–4 часов. Клинически значимый эффект сохраняется примерно 4–6 часов. Это не означает, что эрекция продолжается 6 часов — она возникает только при сексуальном возбуждении. После окончания действия препарата эрекция не отличается от обычной.

Можно ли принимать каждый день?

Силденафил предназначен для приёма «по требованию», а не для ежедневного регулярного применения. Максимальная частота — 1 раз в сутки. Для ежедневной терапии (когда нужно поддерживать постоянную готовность) больше подходит тадалафил 5 мг — он создан именно для такого режима.

Можно ли принимать при гипертонии?

Контролируемая гипертония — не абсолютное противопоказание. Ключевые условия: давление медикаментозно контролируется (менее 170/110 мм рт.ст.) и вы не принимаете нитраты. Обязательно сообщите врачу о всех гипотензивных препаратах — особенно если среди них есть альфа-адреноблокаторы (доксазозин и аналоги), поскольку они усиливают снижение давления.

Вызывает ли привыкание или зависимость?

Физическая зависимость не формируется. Силденафил — не наркотик и не гормон; после прекращения приёма функция полового члена возвращается к исходному уровню. Психологическая «зависимость» иногда упоминается в контексте того, что мужчина «боится без таблетки» — но это не фармакологический феномен, а особенность поведения.

Источники

  1. FDA. Drug Approval Package: Viagra (sildenafil citrate) NDA 020895. Approved: March 27, 1998. FDA.gov
  2. Goldenberg M.M. Safety and efficacy of sildenafil citrate in the treatment of male erectile dysfunction. Clinical Therapeutics, 1998; 20(6): 1033–1048. PubMed: 9916601
  3. Muirhead G.J. et al. Pharmacokinetics of sildenafil after single oral doses in healthy male subjects: absolute bioavailability, food effects and dose proportionality. British Journal of Clinical Pharmacology, 2002. PMC: 1874258
  4. Boulton A.J. et al. Sildenafil citrate for the treatment of erectile dysfunction in men with Type II diabetes mellitus. Diabetologia, 2001; 44(10): 1296–1301. PubMed: 11692178
  5. Shah P.C., Trivedi N.A. A meta-analysis on efficacy and tolerability of sildenafil for erectile dysfunction in patients with diabetes mellitus. Indian Journal of Sexually Transmitted Diseases and AIDS, 2018; 39(1): 1–6. PubMed: 30187018
  6. Lu X. et al. Efficacy of sildenafil citrate in men with erectile dysfunction following bilateral nerve-sparing radical prostatectomy: systematic review and meta-analysis. Zhonghua Yi Xue Za Zhi, 2015; 95(36): 2964–2968. PubMed: 26814076
  7. FDA Label — Viagra® (sildenafil citrate) Tablets. Prescribing Information. FDA.gov (PDF)

Источники описывают молекулу силденафила и относятся ко всем препаратам на её основе — как к оригинальному Viagra®, так и к дженерикам.

Нужна помощь?

Если у вас возникли вопросы — мы всегда готовы помочь.

+38 (093) 508-56-04
Viber Telegram WhatsApp