Дапоксетин: новый этап в лечении преждевременной эякуляции

До появления дапоксетина ни один препарат в мире не был официально одобрен для лечения преждевременной эякуляции. Врачи использовали антидепрессанты — пароксетин, сертралин, флуоксетин — назначая их «не по инструкции» (off-label). Эти препараты действительно задерживали эякуляцию, но требовали ежедневного приёма в течение нескольких недель, накапливались в организме и нередко вызывали побочные эффекты, типичные для антидепрессантов: снижение либидо, набор веса, эмоциональное притупление.

Дапоксетин изменил эту ситуацию. Это первый и пока единственный препарат из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), который был разработан и одобрен специально для лечения преждевременной эякуляции — не как антидепрессант, а как средство, которое можно принять за 1–3 часа до близости и получить эффект в тот же день.

История создания: от антидепрессанта до препарата для контроля эякуляции

Дапоксетин был синтезирован компанией Eli Lilly в начале 1990-х годов. Изначально молекулу разрабатывали как антидепрессант — точно так же, как другие СИОЗС (флуоксетин, пароксетин, сертралин). Однако в ходе ранних исследований выяснилось, что дапоксетин не подходит для лечения депрессии: его действие наступало слишком быстро и длилось слишком мало.

То, что стало недостатком для антидепрессанта, оказалось ключевым преимуществом для другого применения. Быстрое всасывание и быстрое выведение означали, что препарат можно принимать не ежедневно, а только перед половым актом — по требованию. А побочный эффект всех СИОЗС — задержка эякуляции — из нежелательного становился терапевтическим.

В декабре 2003 года Eli Lilly продала патент на дапоксетин компании Johnson & Johnson (через подразделение ALZA Corporation). В 2004 году ALZA подала заявку на регистрацию дапоксетина в FDA для лечения преждевременной эякуляции. В 2009 году дапоксетин был одобрен в Финляндии и Швеции — первых странах мира, где появился препарат специально для ПЭ. К 2012 году одобрение получили более 50 стран, включая большинство стран ЕС, Мексику, Южную Корею, Новую Зеландию и Австралию.

Как работает дапоксетин

Эякуляция — рефлекс, который контролируется центральной нервной системой. Ключевую роль в этом процессе играет нейромедиатор серотонин (5-HT). Серотонин выступает своеобразным «тормозом»: чем больше его активность в определённых зонах мозга (в частности, в ядрах ствола мозга), тем дольше мужчина может контролировать момент наступления оргазма.

У мужчин с преждевременной эякуляцией серотониновая передача в этих зонах, по-видимому, ослаблена. Дапоксетин блокирует обратный захват серотонина — не позволяет ему слишком быстро покидать синаптическую щель. В результате серотонин дольше воздействует на рецепторы, усиливая тормозной контроль над эякуляторным рефлексом.

Этот же механизм работает у всех СИОЗС. Но принципиальное отличие дапоксетина — в его фармакокинетике.

Чем дапоксетин отличается от обычных антидепрессантов

Все СИОЗС блокируют обратный захват серотонина. Но между ними есть огромная разница в том, как быстро они всасываются, как долго действуют и как быстро выводятся из организма. Именно эти параметры определяют, можно ли принимать препарат по требованию или нужен ежедневный курс.

Скорость наступления эффекта

Дапоксетин достигает максимальной концентрации в крови примерно через 1–2 часа после приёма. Для сравнения: пароксетину для достижения стабильного терапевтического эффекта требуется 1–2 недели ежедневного приёма, а флуоксетину — до 4–6 недель.

Скорость выведения

Период полувыведения дапоксетина составляет 1,5–2 часа (с учётом активного метаболита — около 19 часов). Через 24 часа после приёма концентрация в крови падает до менее чем 5% от пиковой. У пароксетина период полувыведения — 21 час, у флуоксетина — 1–3 дня (его активного метаболита — до 16 дней).

Что это означает на практике

Дапоксетин — единственный СИОЗС, который можно эффективно и безопасно принимать разово, именно тогда, когда это нужно. Он не накапливается в организме при нерегулярном приёме, не требует периода «выхода на рабочую концентрацию» и не вызывает синдрома отмены при прекращении использования. Поэтому его называют «СИОЗС по требованию» — в отличие от традиционных антидепрессантов, которые работают только на фоне постоянного приёма.

Дозировки и приём

Дапоксетин выпускается в трёх дозировках:

• 30 мг — стартовая доза. Рекомендуется для первого приёма, чтобы оценить индивидуальную переносимость.
• 60 мг — стандартная терапевтическая доза. Назначается, если 30 мг переносится хорошо, но эффект недостаточен.
• 90 мг — усиленная доза для случаев, когда 60 мг недостаточно.

Принимать таблетку следует за 1–3 часа до предполагаемого полового акта, запивая полным стаканом воды. Приём пищи не оказывает значительного влияния на эффективность, хотя может незначительно замедлить всасывание. Не рекомендуется принимать дапоксетин чаще одного раза в сутки.

Дапоксетин и off-label СИОЗС: что лучше при преждевременной эякуляции

До появления дапоксетина врачи назначали при преждевременной эякуляции обычные антидепрессанты — чаще всего пароксетин, сертралин или кломипрамин. Эти препараты действительно увеличивают время до эякуляции в 2–9 раз (по данным мета-анализов). Однако у этого подхода есть существенные ограничения:

• Необходимость ежедневного приёма — эффект наступает только через 1–2 недели постоянного курса.
• Накопление в организме — длительный период полувыведения приводит к системному присутствию препарата, что увеличивает вероятность побочных эффектов.
• Побочные эффекты СИОЗС-класса — снижение либидо, аноргазмия, набор веса, эмоциональное притупление. Для мужчины, который обратился за помощью с сексуальной проблемой, побочный эффект в виде снижения влечения — контрпродуктивный.
• Синдром отмены — резкое прекращение приёма может вызвать головокружение, тошноту, тревогу.

Дапоксетин лишён большинства этих ограничений благодаря фармакокинетическому профилю: быстрое действие, быстрое выведение, отсутствие накопления. Клинические исследования не выявили СИОЗС-специфичных побочных эффектов (снижение либидо, эмоциональное притупление) при приёме дапоксетина по требованию.

Дапоксетин в комбинации с препаратами для потенции

У значительной части мужчин преждевременная эякуляция сочетается с эректильной дисфункцией. По разным оценкам, до 30–50% мужчин с ПЭ также имеют проблемы с эрекцией. Для таких случаев разработаны комбинированные препараты, в которых дапоксетин объединён с ингибитором ФДЭ-5 в одной таблетке.

Фармакокинетические исследования подтвердили, что дапоксетин не вступает в клинически значимое взаимодействие с силденафилом и тадалафилом — их можно принимать совместно без коррекции дозировки.

Примеры комбинированных препаратов из нашего каталога:

• Super Vidalista — тадалафил 20 мг + дапоксетин 60 мг
• Super P-Force — силденафил 100 мг + дапоксетин 60 мг
• Super Vilitra — варденафил 20 мг + дапоксетин 60 мг
• Super Avana — аванафил 100 мг + дапоксетин 60 мг

Дженерики дапоксетина

Оригинальный дапоксетин выпускается под торговым названием Priligy (Janssen-Cilag, подразделение Johnson & Johnson). Однако в большинстве стран, включая Украину, более распространены дженерики — препараты с тем же действующим веществом, выпущенные другими производителями после истечения патентной защиты.

Наиболее известные дженерики дапоксетина:

• Poxet (Sunrise Remedies) — доступен в дозировках 30, 60 и 90 мг
• Vriligy (Centurion Laboratories) — 60 мг
• Duratia (Fortune Health Care) — 30, 60 и 90 мг

Все перечисленные дженерики содержат тот же дапоксетин гидрохлорид, что и оригинальный Priligy, и производятся на предприятиях, сертифицированных по стандартам GMP.

Резюме

Дапоксетин стал поворотным моментом в терапии преждевременной эякуляции. Впервые мужчины получили возможность не проходить многонедельный курс антидепрессантов, а принять одну таблетку перед близостью и получить результат в тот же день — без накопления в организме, без влияния на настроение и без синдрома отмены.

По своей сути это тот же СИОЗС, что и пароксетин или сертралин, — но с уникальной фармакокинетикой, которая делает его пригодным для разового применения. Именно поэтому дапоксетин стал единственным препаратом в мире, одобренным для лечения преждевременной эякуляции по требованию.