Дженерик Tadarise-20: видеообзор, инструкция, отзывы.
Инструкция по применению
Оглавление:
Что такое Тадарайз 20?
Tadarise-20 — дженерик лекарственного средства Сиалис, который считается качественной и гораздо более дешевой ему альтернативой. Tadarise-20, также как и Сиалис, содержит в своем составе 20 мг тадалафила и это один из самых популярных брендов на сегодняшний день. Тадарис 20 покупают миллионы мужчин по всему миру, страдающие от эректильной дисфункции.
Параметр | Свойства |
---|---|
Торговая марка | Tadarise-20 |
Внутренний состав | Тадалафил 20 мг |
Number CAS | 171596-29-5 |
Группа | Стимуляторы эрекции |
Внешний вид таблеток | Продолговатые таблетки без разделительной полосы |
Упаковка | Таблетки в конвалюте 10 шт. |
Производитель | SUNRISE |
Дозировка | Терапевтические дозы активного компонента дженерика Сиалис начинаются от 5 мг. Доза может быть увеличена максимум до 20 мг |
Неактивные вещества | Кроскармеллоза, триацетин, оксид желтый железа, метил оксипропилцеллюлоза, SLS и титана диоксид. |
Прием | Употреблять следует как минимум за 1 час до ожидаемого интимного контакта |
Хранение | Дата хранения указана на упаковке |
Показания для лечения
Tadarise-20 назначают с целью устранения сексуальных расстройств у мужчин, связанных с импотенцией. Лекарство предназначено для восстановления нормальной сексуальной реакции и налаживания механизма эрекции у мужчин. Активное вещество тадалафил также зарегистрирован под еще одним брендом "Adcirca", который используется для лечения легочной артериальной гипертензии.
Состав препарата
Тадалафил в дозе 20 мг, является основным и единственным действующим веществом препарата Тадарайз-20.
Другие неактивные компоненты: кроскармеллоза, триацетин, оксид желтый, метил оксипропилцеллюлоза, SLS и титана диоксид.
Способ применения и дозы
Тадалафил следует принимать заблаговременно, как минимум за 40-80 минут до начала сношения. У тадалафила есть огромное преимущество перед остальными дженериками (Виагра или Левитра) — работает он до 48 часов после принятой таблетки. Таким образом, если секс намечается на вечер, то принимать Тадарайз-20 возможно ещё с самого утра. Tadarise-20, в отличие от силденафила, толерантен к пище с большим содержанием жира (картофель фри, чипсы), в том числе и к алкоголю. Способ применения не предусматривает 2-х и более приемов в сутки. Превышение дозы 20 мг чревато увеличением вероятности возникновения нежелательных побочных явлений.
Употребление Tadarise-20 на протяжении длительного периода времени
Применение Tadarise-20 непрерывным методом позволяет закрепить полученный результат в течении продолжительного периода времени и добиваться качественной эрекции без употребления средства для потенции даже после окончания курса. Для этого, обычно, таблетку с тадалафилом разделяют на четыре равных части и употребляют по 5 мг ежедневно на протяжении месяца. По окончанию курса у мужчин стабилизируется потенция и нормализуются показатели сосудистой системы. Такой способ применения тадалафила курсом гораздо предпочтительнее, чем однократный прием по мере необходимости. Согласно клиническим исследованиям, принимать 5 мг тадалафила ежедневно, намного безопаснее, чем прием 20 мг тадалафила однократно, побочные явления в этом случае сравнимы с пациентами из контрольной группы в пределах статистической погрешности.
Однократное использование непосредственно перед половым актом
При однократном употреблении средства Тадарайз-20 рекомендуется употреблять по 10-20 мг тадалафила за 40-80 минут до предполагаемого полового контакта, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Исходя из того, что действие от Tadarise-20 сохраняется до 36 часов, таблетку можно принять значительно раньше. Рекомендуемая дозировка Tadarise не может превосходить суточную максимальную терапевтическую дозировку – 20 мг, которая равна одной таблетке Тадарис 20.
Применение при почечной недостаточности
Люди с несущественным снижением функции почек (клиренс креатинина от 51 и менее 80 мл/мин), имели схожие параметры элиминации тадалафила со здоровыми добровольцами в контрольной группе. У пациентов с умеренной дисфункцией почек (клиренс креатинина более 30 и менее 51 мл/мин), наблюдалось незначительное увеличение площади под кривой концентрации. Для таких пациентов следует уменьшить дозировку до 10 мг тадалафила в сутки. Научные испытания не проводились с лицами, клиренс креатинина у которых 30 мл/мин и менее.
Применение при печеночной недостаточности
Люди, c повреждением функции печени, легкой и средней формой выраженности (типы A и B согласно типологии Чайлда — Пью) имели увеличенное время полувыведения вещества. Площадь под кривой "время-концентрация" и пик концентрации, возрастали на 84% и 47% соответственно, в сравнении с пациентами аналогичного возраста, но без печеночной недостаточности.
Пациенты с сахарным диабетом
Сахарный диабет — заболевание, которое часто идет нога в ногу с другими сопутствующими болезнями, в том числе и с эректильной дисфункцией (ЭД). Сложность заключается ещё и в том, что существует не так уж и много зарекомендовавших себя лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции у больных диабетом.
Эффективность и безопасность тадалафила изучались в четырех огромных мультицентровых слепых двойных рандомизированных плацебо-контролируемых испытаниях с параллельными группами людей, охвативших свыше 2000 субъектов возрастом от 18 до 85 лет. Одно лабораторное изыскание проводилось с людьми, страдающими сахарным диабетом, в следующем изучались мужчины, перенесшие радикальную простатэктомию, остальные проходили на общих основаниях, где изучалась безопасность и эффективность тадалафила в лечении недостаточности эректильной реакции различного происхождения, в том числе и психогенного. В группе пациентов с сахарным диабетом свыше 20% мужчин имели сосудистые осложнения, свыше 80% имели уровень гликированного гемоглобина более 7,0% и около 72% мужчин имели тяжелую, или умеренную ЭД, в том числе 14 человек (6%) с невропатией и 23 человека (11% от общей выборки) с ретинопатией. Тадалафил употреблялся в этих изысканиях без ограничений на продукты питания или употребления алкоголя. У огромной части больных кроме отсутствия эрекции, имелось также много других физиологических проблем, прямо или косвенно негативно влияющих на эректильную функцию. Почти 40% больных имели гипертоническую болезнь и использовали сопутствующее лечение антигипертензивными препаратами одновременно с тадалафилом 20 мг. Была замечена интересная особенность — пациенты, проходившие одновременное лечение антигипертензивными препаратами, имели больший процент успешных эрекций, чем остальные гипертоники, не принимавшие их.
Итог всех этих исследований не зависел от исходной концентрации гликированного гемоглобина и можно считать довольно успешными. У субъектов, страдающих сахарным диабетом I и II типа, в основном, влияние тадалафила было занижено, в сравнении с больными без сахарного диабета, но все же на порядок больше, чем в контрольной группе, принимавших плацебо. Для пациентов с диабетом величина удачных интравагинальных проникновений, при которых сохранялась достаточная твердость пениса в течении всей сексуальной активности равнялась 64% и 56% для дозировок 20 мг и 10 мг тадалафила, соответственно. Эффективность вещества имела обратную корреляцию и от запущенности болезни. Отличительной особенностью для пациентов с диабетом на фоне использования тадалафила было уменьшение времени системного действия (AUC) на 19%, в сравнении с здоровыми добровольцами. Аналогичным образом уменьшалось и Cmax тадалафила в плазме крови. Эти небольшие отличия в фармакокинетике не являются основанием для коррекции дозировки. Побочные эффекты для больных сахарным диабетом были такими же, как и у здоровых добровольцев из контрольной группы.
Пожилые пациенты
Возраст мужчин не является убеждением для уменьшения дозы. Если других противопоказаний не существует, то доза Tadarise-20 должна быть стандартной — до 20 мг для однократного приема и 5 мг, в случае, если пациент проходит продолжительное лечение тадалафилом на протяжении месяца или более.
Противопоказания и меры предосторожности
- Непереносимость действующего вещества или лекарства в целом.
- Болезненная потенция, продолжающаяся свыше четырех часов (приапизм). Пациентам, у которых ранее в истории болезней наблюдался приапизм, длившийся свыше 4-х часов, или имеются болезни, способствующие приапизму ( болезнь Пейрони, миеломная болезнь, кавернозный фиброз, тромбоцитопения, острый лейкоз, серповидно-клеточная анемия), следует отказаться от использования дженериков Сиалис и других ингибиторов фосфодиэстеразы.
- Острые стадии болезней сердца: триада Бека, сердечный приступ (за последние полгода), сердечная недостаточность (II-IV класс согласно систематизации NYHA), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, коронарная болезнь сердца (КБС), увеличение длительности QT интервала (как врожденная пролонгация QT, так и использование определенных лекарственных средств для увеличения QT), нестабильная стенокардия и стеноз аорты.
- Тяжелое состояние почек и печени: Tadarise-20 противопоказан субъектам с острой хронической формой болезни почек (КК менее 30 мл/мин) и тяжелым поражением печени.
- Заболевания сосудистой системы: артериальная гипертензия (верхнее более 170 мм рт. ст., нижнее свыше 110 мм рт. ст.), инсульт (в течение крайних 6 месяцев), значительная гипотензия (менее 90/50).
- Язва ЖКТ. Лабораторные испытания тадалафила in vitro выявили незначительное антитромботическое воздействие на процесс свертывания крови. Следовательно, лицам с активной фазой язвенной болезни ЖКТ и нарушением функции свертываемости крови, необходимо исключить дженерики Сиалис, хотя бы на время, пока существует риск кровотечений.
- Родовые или приобретенные заболевания глаз: пигментный ретинит, дегенерация желтого пятна, оптическая нейропатия. Было несколько извещений, в которых силденафил (Виагра), возможно, спровоцировал временную или постоянную потерю зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии (NAION). Касательно тадалафила (Сиалис) — таких данных не поступало, но поскольку силденафил и тадалафил структурно похожи, то такая вероятность существует.
- Нужно воздержаться от совместного использования Тадарайз-20 и определённых лекарственных препаратов: индукторы и блокаторы изофермента CYP3A4, ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир и др.), некоторые вдыхаемые наркотики (попперсы), органические нитраты, нитриты и донаторы окиси азота ( натрия нитрит, изосорбида мононитрат, амилнитрит, нитроглицерин, динитрат изосорбида и т.д.), альфа-адреноблокаторы (см. пункт "Лекарственные взаимодействия"). Этот ряд лекарственных средств, считается потенциально опасным и может спровоцировать тяжелые последствия для больного.
- Женщины и дети до 18 лет. Tadarise-20 не предназначен для применения женщинами и детьми.
- Параллельное использование вместе с другими лекарственными препаратами для потенции. Следует ограничить совместное использование Тадарайз-20 совместно с лекарствами аналогичной физиологической активности и фармакологической группы (тадалафил, силденафил, варденафил ), в том числе и с такими лекарственными средствами как йохимбин, алпростадил и т.д.
- Нарушение механизма коагуляции крови. Безопасность и эффективность не подтверждались для этой категории больных. Пациенты с нарушением функции коагуляции крови, должны воздержаться от применения ингибиторов PDE5.
Превышение дозировки
Клинические изыскания не обнаружили зависимости между увеличением дозы тадалафила и улучшением состояния эрекции, но с превышением терапевтической дозы в значительной мере возрастает риск нежелательных эффектов. Специального лечения или антидота при передозировках тадалафилом не существует и первая помощь должна оказываться сугубо в соответствии с симптомами. Более 90% тадалафила находится в связанном с плазменными белками виде, поэтому гемодиализ не способен в полной мере избавить от интоксикации.
Совместное употребление Tadarise-20 с алкоголем
Тадалафил сам по себе может уменьшить артериальное давление. При совокупном употреблении спиртных напитков и дженериков Сиалис риск гипотензии может значительно возрасти. Совместное употребление тадалафила с алкоголем допустимо, но следует соблюдать осторожность и не переусердствовать. В случае признаков гипотензии, обратиться за медицинской помощью.
Лекарственные взаимодействия
Здесь перечислены исключительно базовые лекарственные взаимодействия. Данный реестр не есть совершенным. Другие лекарственные средства и вещества, как безрецептурные, так и рецептурные, аналогичным образом в состоянии вступать в биохимическую активность с тадалафилом. Для точной информации обратитесь к исследовательским изысканиям и официальным источникам.
Группы веществ | Лекарство | Активность | Особые указания |
---|---|---|---|
Ингибиторы ВИЧ-протеазы | Атазанавир, индинавир, делавирдин, ампренавир, ритонавир и т.д. | Подавление элиминации активного вещества путем ингибирования цитохрома CYP3A4 и как последствие — значительно возросшие уровни концентрации тадалафила в плазме. Значительно возрастает риск основных нежелательных сторонних реакций. | Такое сочетание лекарственных препаратов является опасным для здоровья и нежелательным. Для тадалафила дозировка обязана иметь не более 10 мг и приниматься не чаще, чем раз в 72 часа. Терапевтическая дозировка тадалафила должна подбираться индивидуально и только под присмотром лечащего доктора. |
Медицинские препараты индуцирующие изоферменты цитохрома CYP3A4 и CYP2С9 | Окскарбазепин, карбамазепин, зверобой, невирапин, рифампицин и т.д. | Уменьшение концентрации и времени экспозиции тадалафила за счет индукции цитохрома. | Коррекция дозирования не требуется, но в случае увеличения дозы Тадарайз-20, для безопасного использования обоих лекарственных препаратов, требуется более частый мониторинг состояния пациента со стороны медицинских работников. |
Нитриты, донаторы окиси азота и органические нитраты | Натрия нитрит, изосорбида мононитрат, пентаэритритила тетранитрат, бутилнитрит и т.д. | Значительная артериальная гипотония. | Приём противопоказан. Использование нитратов любых видов и форм возможен исключительно под контролем доктора и при соответствующем наблюдении гемодинамики пациента. |
Лекарства ингибирующие изоферменты цитохрома CYP3A4 и CYP2С9 | Вориконазол, омепразол, кларитромицин, эритромицин, пантопразол, итраконазол, рабепразол и т.д. | Сочетание препаратов из группы ингибиторов цитохрома P450, в частности CYP3A4 и CYP2С9 способствует увеличению Cmax и AUC тадалафила. Нежелательные воздействия схожи с теми, которые присутствуют при превышении максимальных доз тадалафила. | Следует избегать одновременного применения тадалафила вместе с ингибиторами цитохрома P450. В случае совместного использования, максимальная терапевтическая дозировка тадалафила не должна превосходить 10 мг. |
Производные салициловой кислоты | Аспирин, лизинмоноацетилсалицилат, дифлунизал и т.д. | Не были выявлены какие-нибудь аддитивные эффекты, способствующие увеличению времени кровотечений. | Ограничения отсутствуют |
Гипотензивные лекарства | Гуанидин, пропранолол, резерпин, метопролол и т.д. | Несущественное потенцирование эффектов, связанных с применением антигипертензивных лекарственных препаратов. | Комбинированное применение не оказывает клинически выраженных и опасных антигипертензивных явлений, которые требуют специального уменьшения доз. |
Антацидные средства | Алмагель, кальция карбонат осажденный, магния оксид, гидроксид алюминия, гидроксид магния и т.д. | Спад скорости всасывания тадалафил содержащих лекарственных средств из ЖКТ без ухудшения биологической доступности. | В силу запаздывающего физиологического эффекта от препарата, Tadarise-20 необходимо употреблять за несколько часов. |
Медицинские препараты для терапии хронической тромбоэмболической легочной гипертензии. | Adempas (риоцигуат) | Лечение совместно с тадалафилом и Adempas (риоцигуат) способно привести к значительной гипотонии. | Назначение параллельно с тадалафилом противопоказано. |
Альфа-адренолитики. | Пророксан, теразозин и т.д. | Совместное употребление блокаторов альфа адренорецепторов больными людьми, способно привести к ортостатической гипотензии. | Совместное применение альфа-адреноблокаторов запрещено. |
Барбитураты | Фенитоин, примидон, тиопентал натрия, барбексаклон, карбамазепин, метилфенобарбитал и т.д. | Вероятное увеличение клиренса тадалафила. | Если имеются подозрения фармакокинетического взаимодействия между тадалафилом и производными барбитуровой кислоты — доза тадалафила пересматривается только лечащим врачом. |
Нежелательные реакции
Тадалафил считается одним из самых популярных ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) среди всех существующих. Сегодня он твердо и уверенно занял лидирующие позиции по продажам и сохраняет это лидерство около 10 лет. Естественно, произошло это не только благодаря хорошему маркетингу, но и за счет безопасности самого лекарственного средства. Тадалафил в гораздо меньшей степени вызывает побочные эффекты, чем его конкуренты. Если сравнивать Виагра, Левитра и Сиалис, то общая вероятность нежелательных посторонних реакций для них будет составлять 24.7%, 13.4% и 12.1% соответственно. Как видим, у тадалафила сохраняется бесспорное преимущество. Нежелательные посторонние действия тадалафила имеют в основном дозозависимый характер, что и отображается в таблице ниже.
Нежелательная реакция | Плацебо (n = 476), % | Tadalafil 5 mg (n = 151), % | Tadalafil 10 mg (n = 394), % | Tadalafil 20 mg (n = 635), % |
---|---|---|---|---|
Диспепсия | 1 | 4 | 8 | 10 |
Миалгия | 1 | 1 | 4 | 3 |
Вазодилатация | 1 | 2 | 3 | 3 |
Ринофарингит | 3 | 4 | 6 | 9 |
Насморк | 1 | 2 | 3 | 3 |
Тошнота | 2 | 2 | 3 | 6 |
Головная боль | 5 | 11 | 11 | 15 |
Боль в конечностях | 1 | 1 | 3 | 3 |
Боль в спине | 3 | 3 | 5 | 6 |
Здесь отображены лишь самые частые побочные эффекты. Подробнее о побочных эффектах Сиалис читайте на странице Инструкция для тадалафил содержащих препаратов.
Механизм действия тадалафила
Механизм эрекции имеет весьма сложную цепь событий в физиологии мужчины. Но даже в этом сложном и многогранном процессе можно определить некую структуру. Физиологически, эрекцию, как механизм, можно разделить на некие условные этапы, которые в свою очередь делятся на множество составных процессов. Самым первым таким этапом является процесс возбуждения, именно возбуждение и запускает весь последующий каскад событий, приводящих к эрекции. Процесс возбуждения у мужчин и у женщин начинается в головном мозге. Под воздействием тактильных чувств, визуализации, воображения и их комбинаций происходит возбуждение определённых участков головного мозга. Огромную роль в процессе возбуждения участков головного мозга (либидо) играют половые гормоны, в частности андрогены (тестостерон, дигидротестостерон, андростендион и их предшественники). Далее сигнал от головного мозга передается по нейронам к половому члену. Клетки полового члена, начинают активно вырабатывать оксид азота (NO), который в свою очередь стимулирует выработку циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В обычном (вне эрегированном) состоянии полового члена существует некий дисбаланс в сторону увеличения ионов кальция в гладких мышцах стенок артерий полового члена. Под воздействием увеличенной концентрации цГМФ, в результате возбуждения, концентрация ионов кальция начинает уменьшаться, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры артерий, и как результат — наполнение кровью кавернозных тел.
Поскольку организм мужчины — это сложная самоорганизованная система, то на каждое действие имеется своё противодействие. В ответ на увеличение синтеза цГМФ, отвечающего за эрекцию, начинается синтез фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Фосфодиэстераза-5 отвечает за гидролиз цГМФ, и как следствие — падение эрекции.
При различных нарушениях в организме мужчины (физическая усталость, психологический стресс, злоупотребление наркотиками и алкоголем, чрезмерное потребление лекарств и антидепрессантов, сахарный диабет и прочие болезни, включая импотенцию) может наблюдаться постоянное превышение нормы фосфодиэстеразы в половом члене. В свою очередь это приводит к вялой эрекции, либо быстрому падению члена сразу после эрекции, либо она и вовсе не наступает. Именно в таких случаях и прописываются врачами ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5И), в частности тадалафил (Сиалис или его дженерики). Тадалафил по своей структуре напоминают молекулу цГМФ, и может взаимодействовать и связывать активный фермент — фосфодиэстераза-5. Фосфодиэстераза, вместо того, чтобы уничтожать и разлагать цГМФ — временно взаимодействует и связывается с тадалафилом. Следовательно, в силу этих реакций, концентрация свободного цГМФ только увеличивается, а концентрация ионов кальция ещё больше уменьшается, что приводит к ещё более сильной эрекции. Через какое-то время (в среднем 24-48 часов) тадалафил также подвергаются гидролизу и выводятся из организма.
Форма выпуска
В блистере из полиэтилена/полихлорвинила/алкар/алюминиевой фольги содержится 10 таблеток желтого окраса, эллипсоидной формы. Фронтальные грани таблетки имеют несуществественную выпуклость с противоположных сторон. С обратной стороны блистерной упаковки напечатаны наименование лекарственного средства, дата производства, величина дозы препарата, серийный номер партии, наименование активного компонента, производитель и конечный срок хранения лекарства.
Рекомендации по хранению
Сберегать вдали от прямого попадания солнечных лучей в недосягаемом для детей месте. Температурный режим хранения — от 0 до 30 градусов по Цельсию. Нельзя использовать препарат с вышедшим сроком годности. После окончания конечной даты хранения Tadarise-20 нужно утилизировать.
Похожие дженерики
Сиалис, Eli-20, Tadacip, Esculap, Vidalista, V-Tada Super.